RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Ziprasidona

Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Es un antagonista de los receptores de la serotonina tipo 2A (5HT2A) y los receptores de la dopamina tipo 2 (D2). El mecanismo de acción exacto se desconoce, sin embargo, se postula que la actividad antipsicótica es mediada, en parte, por esta combinación de efectos antagónicos. La ziprasidona es también un antagonista potente de los receptores 5HT2C y 5HT1D e inhibe la recaptación neuronal de la norepinefrina y de la serotonina. Su biodisponibilidad administrada por vía intramuscular es del 100%, mientras que la absorción por vía oral es casi completa cuando se administra junto con las comidas. La vida media terminal de la ziprasidona es de 6 horas y más del 99% se encuentra unida a proteínas plasmáticas. Se metaboliza extensamente luego de la administración oral con sólo una pequeña cantidad de droga intacta excretada en la orina ( in vitro indican que el CYP3A4 es el citocromo preponderante que cataliza el metabolismo oxidativo de la ziprasidona con alguna contribución potencial del CYP1A2. S-metil-dihidro-ziprasidona se genera en dos etapas catalizadas por aldehído oxidasa y tiol metiltransferasa.

Indicaciones.

Agitación aguda en pacientes psicóticos.

Dosificación.

Dosis: vía intramuscular, 10 a 20mg por día. Dosis máxima: 40mg por día. La dosis de 10mg puede ser administrada cada 2 horas, la dosis de 20mg puede ser administrada cada 4 horas. Duración máxima del tratamiento: 3 días consecutivos. Dosis: vía oral, 40mg dos veces por día con la comida. Dosis máxima: 160mg por día.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen mareos, náuseas, somnolencia, dolor en el sitio de inyección, acatisia, vómitos, insomnio, cefalea, taquicardia e hipotensión postural. Menos frecuentemente se observa astenia, síndrome extrapiramidal, hipotensión, prolongación del intervalo QT y convulsiones.

Precauciones y advertencias.

No se evaluó la seguridad y eficacia de la inyección intramuscular de ziprasidona en niños menores de 18 años de edad. Se recomienda no administrarla por vía intramuscular a pacientes mayores de 65 años y aquellos con insuficiencia o falla renal; por el contrario, no es necesario realizar ajustes de dosis cuando la vía de administración es la oral. En caso de pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, se deben considerar dosis menores, independientemente de la vía de administración utilizada. Si durante el tratamiento los pacientes sufren síndrome neuroléptico maligno, se recomienda interrumpir de forma inmediata el tratamiento. Los trastornos electrolíticos, tales como la hipopotasemia y la hipomagnesemia aumentan el riesgo de arritmias malignas y deben ser corregidos antes de comenzar el tratamiento. Se recomienda precaución al tratar pacientes con antecedentes de convulsiones. Los datos de seguridad preclínica no revelan un riesgo especial para los seres humanos basados en los estudios convencionales de farmacología de seguridad, genotoxicidad y potencial carcinogénico. En estudios reproductivos en ratas y conejos, la ziprasidona no ha demostrado evidencia de teratogenicidad. Se observaron efectos adversos sobre la fertilidad y un número mayor de crías muertas al nacer, menor peso de las crías y desarrollo funcional tardío a dosis que causaban toxicidad materna tales como sedación y menor aumento de peso corporal. No se recomienda la administración durante el embarazo a menos que el beneficio esperado para la madre sea mayor que el riesgo potencial para el feto. Se desconoce, hasta el momento, si la ziprasidona es excretada a la leche materna, por lo que se aconseja no administrar ziprasidona durante la lactancia.

Interacciones.

Se recomienda administrar con precaución con medicamentos que actúan a nivel de los sistemas dopaminérgicos y serotonérgicos, debido a una posible potenciación del efecto farmacológico. Puesto que la ziprasidona causa una prolongación leve a moderada del intervalo QT, no se debe administrar junto a otras drogas que alteren el intervalo QT. La administración de la ziprasidona no causó un cambio significativo en la farmacocinética de estrógenos y progesterona. La coadministración de la ziprasidona no tuvo efecto sobre la farmacocinética del litio. Dosis múltiples de antiácidos conteniendo aluminio y magnesio no tuvieron efecto alguno sobre la farmacocinética de la ziprasidona. Puesto que la biodisponibilidad de la ziprasidona aumenta hasta un 100% en presencia de alimentos, se recomienda que sea administrada durante la comida.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, prolongación del intervalo QT, infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca y arritmias tratadas con antiarrítmicos clase I y III.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, los síntomas observados incluyen sedación leve, dificultad al hablar e hipertensión transitoria. Como no existe un antídoto específico, se recomienda aplicar tratamiento sintomático y realizar monitoreo cardiovascular y monitoreo electrocardiográfico continuo para detectar posibles arritmias.

Interacciones

Ziprasidona interactuando con Agonistas dopaminérgicos

Ziprasidona interactuando con Alcohol

Ziprasidona interactuando con Alfuzosín

Ziprasidona interactuando con Amiodarona

Ziprasidona interactuando con Amitriptilina

Ziprasidona interactuando con Amoxapina

Ziprasidona interactuando con Anfetaminas

Ziprasidona interactuando con Antifúngicos imidazólicos

Ziprasidona interactuando con Antiparkinsonianos

Ziprasidona interactuando con Apomorfina

Ziprasidona interactuando con Artemetero

Ziprasidona interactuando con Azitromicina

Ziprasidona interactuando con Carbamazepina

Ziprasidona interactuando con Ciprofloxacina

Ziprasidona interactuando con Cisapride

Ziprasidona interactuando con Citalopram

Ziprasidona interactuando con Claritromicina

Ziprasidona interactuando con Clomipramina

Ziprasidona interactuando con Cloroquina

Ziprasidona interactuando con Clorpromazina

Ziprasidona interactuando con Dasatinib

Ziprasidona interactuando con Depresores del SNC

Ziprasidona interactuando con Desipramina

Ziprasidona interactuando con Dofetilida

Ziprasidona interactuando con Dolasetrón

Ziprasidona interactuando con Domperidona

Ziprasidona interactuando con Doxepina

Ziprasidona interactuando con Dronedarona

Ziprasidona interactuando con Droperidol

Ziprasidona interactuando con Eritromicina

Ziprasidona interactuando con Escitalopram

Ziprasidona interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Ziprasidona interactuando con Flecainida

Ziprasidona interactuando con Fluconazol

Ziprasidona interactuando con Fluoxetina

Ziprasidona interactuando con Flupentixol

Ziprasidona interactuando con Foscarnet sódico

Ziprasidona interactuando con Gadobutrol

Ziprasidona interactuando con Haloperidol

Ziprasidona interactuando con Ibutilida

Ziprasidona interactuando con Imipramina

Ziprasidona interactuando con Indapamida

Ziprasidona interactuando con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Ziprasidona interactuando con Isradipina

Ziprasidona interactuando con Ketoconazol

Ziprasidona interactuando con Lapatinib

Ziprasidona interactuando con Levodopa

Ziprasidona interactuando con Levofloxacina

Ziprasidona interactuando con Levomepromazina

Ziprasidona interactuando con Litio

Ziprasidona interactuando con Loxapina

Ziprasidona interactuando con Lumefantrina

Ziprasidona interactuando con Mefloquina

Ziprasidona interactuando con Memantina

Ziprasidona interactuando con Miconazol

Ziprasidona interactuando con Moxifloxacina

Ziprasidona interactuando con Nilotinib

Ziprasidona interactuando con Norfloxacina

Ziprasidona interactuando con Nortriptilina

Ziprasidona interactuando con Octreotida

Ziprasidona interactuando con Pazopanib

Ziprasidona interactuando con Pimozida

Ziprasidona interactuando con Probucol

Ziprasidona interactuando con Propafenona

Ziprasidona interactuando con Quetiapina

Ziprasidona interactuando con Quinidina

Ziprasidona interactuando con Quinina

Ziprasidona interactuando con Ranolazina

Ziprasidona interactuando con Risperidona

Ziprasidona interactuando con Sertindol

Ziprasidona interactuando con Sotalol

Ziprasidona interactuando con Sunitinib

Ziprasidona interactuando con Telitromicina

Ziprasidona interactuando con Tetrabenazina

Ziprasidona interactuando con Tioridazina

Ziprasidona interactuando con Toremifeno

Ziprasidona interactuando con Trimipramina

Ziprasidona interactuando con Voriconazol

Ziprasidona interactuando con Zuclopentixol