RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Temsirolimús

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un antineoplásico que actúa inhibiendo la actividad de mTOR (mammalian target of rapamicim) al unirse a las proteínas intracelulares (FKBP-12) controlando de esta forma la definición celular. La inhibición de la actividad mTOR resulta en una detención del crecimiento del G1 en las células tumorales tratables. En estudios in vitro usando células de carcinoma renal, temsirolimús inhibió la actividad de mTOR y como resultado se redujo el nivel de hipoxia inducible de los factores HIF-1 y HIF-2 y del factor de crecimiento vascular endotelial. Se administra por vía intravenosa, se metaboliza vía del citocromo P-4503A4 formándose 5 metabolitos siendo el más importante y activo el sirolimús. Su principal vía de eliminación es fecal. Las vidas medias de ambos fármacos son 17,3 horas para el temsirolimús y 54,6 horas para el sirolimús.

Indicaciones.

Carcinoma renal avanzado.

Dosificación.

Por vía intravenosa en una perfusión de 30 a 60 minutos, 25mg cada 7 días. Se aconseja aplicar profilácticamente por vía IV 25-50mg de difenhidramina 30 minutos antes de iniciar la quimioterapia.

Reacciones adversas.

Se han referido entre las más presentes: náuseas, edemas, astenia, mialgias, rash cutáneo, mucositis, prurito, tos, disnea, dolor abdominal. En los estudios humorales se detectó anemia, hiperglucemia, hiperlipemia, leucopenia, trombocitopenia, hipofosfatemia y aumento de la creatinina y fosfatasa alcalina.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento se deben monitorear los niveles de glucemia y lípidos plasmáticos.

Interacciones.

Los fármacos inductores de la CYP3A4/5 y los fármacos inhibidores de la CYP3A4 pueden interferir la biotransformación metabólica del antineoplásico y la concentración de su metabolito primario.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco o sus metabolitos.

Interacciones

Temsirolimús interactuando con Antibióticos macrólidos

Temsirolimús interactuando con Atazanavir

Temsirolimús interactuando con BCG intravesical

Temsirolimús interactuando con Benazepril

Temsirolimús interactuando con Carbamazepina

Temsirolimús interactuando con Ciclosporina

Temsirolimús interactuando con Claritromicina

Temsirolimús interactuando con Darunavir

Temsirolimús interactuando con Derivados de la rifamicina

Temsirolimús interactuando con Difenilhidantoína

Temsirolimús interactuando con Enalapril

Temsirolimús interactuando con Equinácea

Temsirolimús interactuando con Eritromicina

Temsirolimús interactuando con Fluconazol

Temsirolimús interactuando con Fosamprenavir cálcico

Temsirolimús interactuando con Foscarnet sódico

Temsirolimús interactuando con Indinavir

Temsirolimús interactuando con Inhibidores de CYP3A4

Temsirolimús interactuando con Inhibidores de proteasa VIH

Temsirolimús interactuando con Itraconazol

Temsirolimús interactuando con Ketoconazol

Temsirolimús interactuando con Leflunomida

Temsirolimús interactuando con Lisinopril

Temsirolimús interactuando con Miconazol

Temsirolimús interactuando con Natalizumab

Temsirolimús interactuando con Nelfinavir

Temsirolimús interactuando con Pimecrolimús

Temsirolimús interactuando con Rifabutina

Temsirolimús interactuando con Rifampicina

Temsirolimús interactuando con Rifapentina

Temsirolimús interactuando con Ritonavir

Temsirolimús interactuando con Saquinavir

Temsirolimús interactuando con Tacrolimús

Temsirolimús interactuando con Telitromicina

Temsirolimús interactuando con Tipranavir

Temsirolimús interactuando con Trandolapril

Temsirolimús interactuando con Vacuna antituberculosa

Temsirolimús interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Temsirolimús interactuando con Voriconazol