RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Nelfinavir

Acción terapéutica.

Antiviral. Inhibidor de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia adquirida (HIV).

Propiedades.

La proteasa del HIV es una enzima involucrada en la segmentación proteolítica de los precursores de la poliproteína viral para dar origen a cada una de las proteínas encontradas en el virus. El nelfinavir se une al sitio activo de la proteasa viral, e impide la maduración del virus, con formación de partículas virales inmaduras no infecciosas. Es activo contra cepas de HIV de laboratorio y cepas de HIV-1 y HIV-2; además se observó que posee efecto sinérgico contra el HIV cuando se lo administra concomitantemente con los inhibidores de la transcriptasa inversa, tales como zidovudina (ZDV), lamivudina (3TC), didanosina (ddI), zalcitabina (ddC), estavudina (d4T), sin aumentar la citotoxicidad. Algunos pacientes no responden al tratamiento con nelfinavir debido a que la proteasa del HIV infectante presenta una sustitución de un aminoácido, el cual lo hace resistente a la acción de la droga; la frecuencia de aparición de esta mutación se reduce significativamente cuando el nelfinavir se administra concomitantemente con ZDV o 3TC. Su absorción digestiva alcanza al 78% de la dosis oral, cuando la administración se realiza en presencia de alimentos. Su metabolismo se realiza principalmente en el hígado, y uno de sus productos es tan activo in vitro como la droga madre. La eliminación es preferentemente por vía fecal y en pequeño porcentaje por orina. En los niños, entre los 2 y 13 años de edad, su eliminación es superior a la del adulto, con una diferencia aproximadamente entre el doble y el triple.

Indicaciones.

Infección por HIV.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 13 años: oral, 750mg, tres veces por día. Niños menores de 13 años: 20-30mg/kg tres veces por día.

Reacciones adversas.

La reacción adversa más frecuente es la diarrea, leve a moderada; también se registraron náuseas, dolor abdominal, meteorismo, astenia y exantema. Más ocasionalmente cefalea, fiebre, artralgia, mialgia, calambres musculares, dispepsia, hepatitis, ulceración bucal, anemia, leucopenia, trombocitopenia, ansiedad, depresión, vértigo, insomnio, parestesias, somnolencia, disnea, faringitis, rinitis, sinusitis, dermatitis, prurito, sudoración, urticaria, disfunción sexual, hiperuricemia, hipoglucemia, alteraciones de la función hepática.

Precauciones y advertencias.

La posología en pacientes con insuficiencia hepática o renal no fue estudiada, por lo que se recomienda especial precaución en estos casos, ya que el nelfinavir es metabolizado y eliminado principalmente por el hígado. No debe ser administrado a niños menores de 2 años, ya que la seguridad y la eficiencia de esta droga no fue estudiada en estos pacientes. Se debe advertir a los pacientes con hemofilia, de los tipos A y B, que existe la posibilidad de un aumento de hemorragia; el mecanismo de acción no se conoce. Se recomienda evaluar la glucemia antes del comienzo del tratamiento y periódicamente durante éste, ya que se observó hiperglucemia y diabetes mellitus en pacientes bajo tratamiento con nelfinavir. Como no se realizaron estudios en mujeres embarazadas y no se conoce si el nelfinavir es excretado por la leche materna, se recomienda no administrar a mujeres durante la gestación y en el período de amamantamiento.

Interacciones.

La coadministración del nelfinavir con drogas de "ventana reducida" que sean sustratos de la enzima hepática CYP3A4 ocasionaría la inhibición competitiva del metabolismo de estos fármacos, con la consiguiente aparición de efectos adversos serios o peligrosos, tales como arritmias cardíacas (terfenadina, astemizol, cisapride), efectos sedantes o depresión respiratoria (triazolam, midazolam). La administración conjunta con algunos inhibidores de la transcriptasa inversa viral (ritonavir, saquinavir, indinavir) ocasiona un aumento de la concentración de ambas drogas en sangre, así como también un incremento de la vida media de eliminación. La seguridad de esta asociación no fue establecida. Los inductores de la enzima citocromo P450 (rifampicina, nevirapina, fenitoína, carbamazepina) reducen la concentración plasmática de nelfinavir; en estos casos, se deberá considerar la posibilidad de reemplazar estos fármacos por otros que no afecten el metabolismo del nelfinavir. La coadministración con rifabutina produce una disminución de la concentración plasmática de nelfinavir y un aumento significativo de los valores en sangre de rifabutina; en caso de ser necesaria la administración conjunta de estas drogas, se deberá reducir la dosis de rifabutina a la mitad de la dosis estándar. No se debe administrar concomitantemente con terfenadina, ya que aumenta las concentraciones plasmáticas de esta droga, y pueden provocarse arritmias cardíacas serias. De la misma manera, no se recomienda la asociación con astemizol y cisapride. No administrar en forma conjunta con sedantes potentes, metabolizados por el sistema del citocromo P450, como triazolam o midazolam, ya que esta asociación puede prolongar la sedación. Los bloqueadores de los canales de calcio metabolizados por el sistema del citocromo P450 también pueden ver aumentados sus niveles plasmáticos. Las concentraciones plasmáticas de los anticonceptivos orales que contengan etinilestradiol y un progestágeno disminuyen en presencia de nelfinavir, por lo que se recomienda aumentar la dosis de estas hormonas o adoptar otras medidas anticonceptivas alternativas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al nelfinavir. No debe ser administrado con fármacos de ventana terapéutica reducida y que sean sustratos de la enzima hepática CYP3A4 (terfenadina, astemizol, cisapride, triazolam, midazolam).

Sobredosificación.

No existe un antídoto específico para el nelfinavir. El tratamiento es sintomático y de sostén.

Interacciones

Nelfinavir interactuando con Abacavir

Nelfinavir interactuando con Abacavir + lamivudina

Nelfinavir interactuando con Afatinib

Nelfinavir interactuando con Alfuzosín

Nelfinavir interactuando con Allium sativum L.

Nelfinavir interactuando con Almotriptán

Nelfinavir interactuando con Alosetrón

Nelfinavir interactuando con Amiodarona

Nelfinavir interactuando con Antiácidos

Nelfinavir interactuando con Anticonceptivos orales

Nelfinavir interactuando con Antidepresivos tricíclicos

Nelfinavir interactuando con Antifúngicos imidazólicos

Nelfinavir interactuando con Antihistamínicos H1

Nelfinavir interactuando con Aprepitant

Nelfinavir interactuando con Astemizol

Nelfinavir interactuando con Azitromicina

Nelfinavir interactuando con Benzodiazepinas

Nelfinavir interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio

Nelfinavir interactuando con Brinzolamida

Nelfinavir interactuando con Carbamazepina

Nelfinavir interactuando con Caspofungina acetato

Nelfinavir interactuando con Ciclesonida

Nelfinavir interactuando con Ciclosporina

Nelfinavir interactuando con Cimetidina

Nelfinavir interactuando con Cisapride

Nelfinavir interactuando con Claritromicina

Nelfinavir interactuando con Colchicina

Nelfinavir interactuando con Dabigatrán etexilato

Nelfinavir interactuando con Dapoxetina

Nelfinavir interactuando con Darifenacina

Nelfinavir interactuando con Deferasirox

Nelfinavir interactuando con Delavirdina

Nelfinavir interactuando con Derivados de ergotamina

Nelfinavir interactuando con Derivados de la rifamicina

Nelfinavir interactuando con Derivados de la teofilina

Nelfinavir interactuando con Dexlansoprazol

Nelfinavir interactuando con Difenilhidantoína

Nelfinavir interactuando con Digoxina

Nelfinavir interactuando con Dronedarona

Nelfinavir interactuando con Dutasterida

Nelfinavir interactuando con Efavirenz

Nelfinavir interactuando con Enfuvirtida

Nelfinavir interactuando con Eplerenona

Nelfinavir interactuando con Esomeprazol

Nelfinavir interactuando con Eszopiclona

Nelfinavir interactuando con Etravirina

Nelfinavir interactuando con Everolimús

Nelfinavir interactuando con Famotidina

Nelfinavir interactuando con Fentanilo

Nelfinavir interactuando con Fesoterodina

Nelfinavir interactuando con Fosamprenavir cálcico

Nelfinavir interactuando con Fusídico ácido

Nelfinavir interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)

Nelfinavir interactuando con Guanfacina

Nelfinavir interactuando con Halofantrina

Nelfinavir interactuando con Hipérico

Nelfinavir interactuando con Indinavir

Nelfinavir interactuando con Inductores de CYP2C19

Nelfinavir interactuando con Inductores de CYP3A4

Nelfinavir interactuando con Inductores de la P-glucoproteína

Nelfinavir interactuando con Inhibidores de la bomba de protones

Nelfinavir interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Nelfinavir interactuando con Inhibidores de la P-glucoproteína

Nelfinavir interactuando con Inhibidores de proteasa VIH

Nelfinavir interactuando con Ivabradina

Nelfinavir interactuando con Ixabepilona

Nelfinavir interactuando con Lansoprazol

Nelfinavir interactuando con Lopinavir + ritonavir

Nelfinavir interactuando con Maraviroc

Nelfinavir interactuando con Meperidina

Nelfinavir interactuando con Metadona

Nelfinavir interactuando con Metilprednisolona

Nelfinavir interactuando con Midazolam

Nelfinavir interactuando con Nefazodona

Nelfinavir interactuando con Nevirapina

Nelfinavir interactuando con Nilotinib

Nelfinavir interactuando con Nisoldipina

Nelfinavir interactuando con Nizatidina

Nelfinavir interactuando con Omeprazol

Nelfinavir interactuando con Pantoprazol

Nelfinavir interactuando con Paricalcitol

Nelfinavir interactuando con Pazopanib

Nelfinavir interactuando con Peginterferón alfa-2b

Nelfinavir interactuando con Pimecrolimús

Nelfinavir interactuando con Pimozida

Nelfinavir interactuando con Prasugrel

Nelfinavir interactuando con Quinidina

Nelfinavir interactuando con Ranitidina

Nelfinavir interactuando con Ranolazina

Nelfinavir interactuando con Rifabutina

Nelfinavir interactuando con Rifamicina

Nelfinavir interactuando con Ritonavir

Nelfinavir interactuando con Rivaroxabán

Nelfinavir interactuando con Salmeterol

Nelfinavir interactuando con Saquinavir

Nelfinavir interactuando con Saxagliptina

Nelfinavir interactuando con Sertindol

Nelfinavir interactuando con Sildenafil

Nelfinavir interactuando con Silodosina

Nelfinavir interactuando con Simvastatín

Nelfinavir interactuando con Sirolimús

Nelfinavir interactuando con Sorafenib

Nelfinavir interactuando con Sunitinib

Nelfinavir interactuando con Sustratos de CYP3A4

Nelfinavir interactuando con Sustratos de la P-glucoproteína

Nelfinavir interactuando con Tacrolimús

Nelfinavir interactuando con Tadalafilo

Nelfinavir interactuando con Tamsulosina

Nelfinavir interactuando con Temsirolimús

Nelfinavir interactuando con Tenofovir disoproxil fumarato

Nelfinavir interactuando con Terfenadina

Nelfinavir interactuando con Tolvaptán

Nelfinavir interactuando con Topotecán

Nelfinavir interactuando con Trazodona

Nelfinavir interactuando con Triazolam

Nelfinavir interactuando con Valproico ácido

Nelfinavir interactuando con Vardenafil

Nelfinavir interactuando con Zidovudina