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Maraviroc

Acción terapéutica.

Antirretroviral.

Propiedades.

Es un antiviral que pertenece a la clase terapéutica denominada antagonistas de CCRS, ya que al unirse selectivamente al co-receptor humano de quimioquinas CCRS impide la entrada en las células de HIV-1 con tropismo especial CCRS y carece de actividad antiviral in vitro contra virus que puedan utilizar CXCR4 como co-receptor de entrada. Se administra por vía oral y su absorción es muy variable con picos séricos a las 24 horas. Luego de una dosis única de 300mg, siendo su biodisponibilidad de 33% y su ingesta junto a alimentos grasos, disminuyó tanto su concentración máxima como su AUC. Maraviroc se une en un 76% con las proteínas plasmáticas con una afinidad por la albúmina y la alfa 1-glicoproteína ácida; y su biotransformación metabólica es hepática vía del citocromo P-450 siendo sus metabolitos inactivos frente al HIV-1. Su eliminación es por heces (76%) y por orina (20%).

Indicaciones.

Infección por el virus HIV-1 con tropismo CCRS detectable en combinación con otros antirretrovirales.

Dosificación.

Por vía oral 150mg, 300mg o 600mg 2 veces por día dependiendo del sinergismo con otras terapias (quetoconazol) o agentes antirretrovirales (atazanavir, ritonavir, lopinavir). La dosificación deberá adaptarse y modificarse en sujetos con insuficiencia renal, o medicados con inhibidores del CYP3A4.

Reacciones adversas.

Los efectos más frecuentemente reportados fueron: diarrea, cefalea, náuseas, parestesias, somnolencia, disgeusia, dispepsia, astenia, prurito, erupción cutánea.

Precauciones y advertencias.

Maraviroc produce en dosis elevadas y en algunos pacientes descenso de los valores tensionales, por ello se deberá emplear con precaución en sujetos con antecedentes de hipotensión postural o que estén bajo tratamiento antihipertensivo. Se deberá emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Interacciones.

La coadministración con "inductores" del CYP3A4 puede disminuir las concentraciones del antiviral y reducir su eficacia terapéutica, mientras que con agentes "inhibidores" aumentan los niveles de Maraviroc. Es por ello que en ambos casos se requiere una adecuación y ajuste posológico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Niños.

Interacciones

Maraviroc interactuando con Atazanavir

Maraviroc interactuando con Carbamazepina

Maraviroc interactuando con Claritromicina

Maraviroc interactuando con Clortalidona

Maraviroc interactuando con Conivaptán

Maraviroc interactuando con Darunavir

Maraviroc interactuando con Delavirdina

Maraviroc interactuando con Dexametasona

Maraviroc interactuando con Difenilhidantoína

Maraviroc interactuando con Efavirenz

Maraviroc interactuando con Etravirina

Maraviroc interactuando con Fenobarbital

Maraviroc interactuando con Fosamprenavir cálcico

Maraviroc interactuando con Foscarnet sódico

Maraviroc interactuando con Fosfenitoína

Maraviroc interactuando con Hipérico

Maraviroc interactuando con Imatinib

Maraviroc interactuando con Indinavir

Maraviroc interactuando con Inductores de CYP3A4

Maraviroc interactuando con Inhibidores de CYP3A4

Maraviroc interactuando con Isoniazida

Maraviroc interactuando con Ketoconazol

Maraviroc interactuando con Lopinavir + ritonavir

Maraviroc interactuando con Miconazol

Maraviroc interactuando con Nafcilina

Maraviroc interactuando con Nelfinavir

Maraviroc interactuando con Nevirapina

Maraviroc interactuando con Nicardipina

Maraviroc interactuando con Oxcarbazepina

Maraviroc interactuando con Pentobarbital

Maraviroc interactuando con Primidona

Maraviroc interactuando con Quinidina

Maraviroc interactuando con Rifabutina

Maraviroc interactuando con Rifampicina

Maraviroc interactuando con Rifapentina

Maraviroc interactuando con Ritonavir

Maraviroc interactuando con Saquinavir

Maraviroc interactuando con Telitromicina

Maraviroc interactuando con Voriconazol