RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Irbesartán

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un nuevo antagonista de la angiotensina II (AII) con características similares a las de sus predecesores (losartán, valsartán), que actúa específicamente sobre los receptores AT1 localizados en la musculatura lisa de las paredes vasculares arteriales. El efecto agonista de la AII sobre estos vasculorreceptores responsables de la vasoconstricción, aumento de la resistencia periférica e hipertensión arterial es antagonizado por el irbesartán que bloquea el receptor AT1 en forma específica y selectiva (10 veces más que el losartán). El irbesartán posee una excepcional farmacocinética con un elevado índice de absorción digestiva (60-80%) que no es afectado por la presencia de los alimentos. Otras características destacadas son sus sostenidas y prolongadas concentraciones plasmáticas y su larga vida media sérica (11-19 horas), lo que permite mantener los valores sistodiastólicos normalizados durante las 24 horas con una sola dosis diaria. Farmacocinéticamente no requiere biotransformación metabólica para actuar, ya que no es una prodroga, y tampoco se necesita un ajuste posológico en pacientes de riesgo (ancianos, insuficiencia renal, insuficiencia hepática), y presenta además una elevada ligadura proteica (99%) con una doble vía de eliminación: biliar (75%) y renal (25%). En dosis de 150-300mg/día ha demostrado tener una eficacia crónica similar a otros agentes antihipertensivos como atenolol (50-100mg/día), enalapril (10-40mg), amlodipina (5-10mg/día), losartán (50-100mg/día), valsartán (80-320mg/día). Por su elevada afinidad por el receptor AT1 y sus prolongados niveles plasmáticos posee un excelente índice de bloqueo del receptor (IBR). Una característica destacada del irbesartán es su elevada aceptación y su óptima tolerancia medicamentosa símil placebo. El irbesartán no provoca efecto rebote al suspenderlo, carece de efecto de primera dosis y no desarrolla tolerancia medicamentosa (pérdida del efecto terapéutico en terapias crónicas).

Indicaciones.

Hipertensión arterial primaria o secundaria leve, moderada o severa.

Dosificación.

La dosis media recomendada es de 150mg por día en una toma única. En pacientes que no responden o con hipertensión arterial severa se pueden emplear 300mg/día en una única dosis o se puede asociar con hidroclorotiazida u otros agentes antihipertensivos. No es necesario modificar el esquema posológico en pacientes con insuficiencia hepática o renal o en ancianos. En pacientes con depleción de la volemia o de sal se aconseja una dosis inicial de 75mg/día.

Reacciones adversas.

La tolerancia de este antagonista de la angiotensina II de nueva generación es excelente y sólo se han registrado efectos indeseables tales como dispepsia, cefalea, astenia, náuseas, diarrea, en proporción similar al placebo, lo mismo que el porcentaje de abandonos o discontinuación del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

No se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes pediátricos. Se desconoce si el irbesartán se excreta en la leche materna y por ello se deberá evaluar la relación riesgo/beneficio para la madre, o aconsejar la suspensión de la lactancia. Se desconoce su empleo en pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Las pacientes en edad de procrear deben ser informadas sobre las consecuencias en el segundo y tercer trimestre del embarazo de los agentes que actúan sobre el eje renina-angiotensina.

Interacciones.

No se han detectado interacciones farmacocinéticas con digoxina, warfarina o nifedipina, ni tampoco con aquellas drogas cuya biotransformación metabólica depende de las enzimas del citocromo P450.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo.

Sobredosificación.

No se dispone de datos sobre la sobredosificación en seres humanos. No obstante, elevadas dosis (900mg/día) administradas por largos períodos (8 semanas) fueron bien toleradas. Las manifestaciones más probables con irbesartán deberían ser taquicardia e hipotensión arterial y ocasionalmente bradicardia. El fármaco no se elimina por hemodiálisis.

Interacciones

Irbesartán interactuando con AINE

Irbesartán interactuando con Amifostina

Irbesartán interactuando con Amilorida

Irbesartán interactuando con Amlodipina

Irbesartán interactuando con Análogos de la prostaciclina

Irbesartán interactuando con Antihipertensivos

Irbesartán interactuando con Benazepril

Irbesartán interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio

Irbesartán interactuando con Captopril

Irbesartán interactuando con Carvedilol

Irbesartán interactuando con Derivados de la rifamicina

Irbesartán interactuando con Diazóxido

Irbesartán interactuando con Diuréticos

Irbesartán interactuando con Diuréticos ahorradores de potasio

Irbesartán interactuando con Diuréticos tiazídicos

Irbesartán interactuando con Enalapril

Irbesartán interactuando con Enflurano

Irbesartán interactuando con Eplerenona

Irbesartán interactuando con Espironolactona

Irbesartán interactuando con Eter

Irbesartán interactuando con Fluconazol

Irbesartán interactuando con Halotano

Irbesartán interactuando con Hidroclorotiazida

Irbesartán interactuando con Hierbas medicinales

Irbesartán interactuando con Hipotensores

Irbesartán interactuando con IMAO

Irbesartán interactuando con Inhibidores de la ECA

Irbesartán interactuando con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Irbesartán interactuando con Isoflurano

Irbesartán interactuando con Litio

Irbesartán interactuando con Metilfenidato

Irbesartán interactuando con Nifedipina

Irbesartán interactuando con Nimodipina

Irbesartán interactuando con Nitroso óxido

Irbesartán interactuando con Pentoxifilina

Irbesartán interactuando con Potasio

Irbesartán interactuando con Rifabutina

Irbesartán interactuando con Rifamicina

Irbesartán interactuando con Rifampicina

Irbesartán interactuando con Rifapentina

Irbesartán interactuando con Rituximab

Irbesartán interactuando con Sales de potasio

Irbesartán interactuando con Sustratos de CYP2C8

Irbesartán interactuando con Sustratos de CYP2C9

Irbesartán interactuando con Tolvaptán

Irbesartán interactuando con Vasodilatadores

Irbesartán interactuando con Yohimbina