RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA
Verapamilo
Sinónimos.
Iproveratrilo.
Acción terapéutica.
Antiarrítmico bloqueante de los canales del calcio. Antihipertensivo.
Propiedades.
Es inhibidor de la entrada de los iones calcio (bloqueante de los canales lentos). Aunque el mecanismo no está completamente claro, se piensa que inhibe la entrada del ion calcio en zonas seleccionadas sensibles al voltaje, denominadas "canales lentos", a través de las membranas celulares del músculo liso cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular se dilatan las arterias coronarias, y arterias y arteriolas periféricas; se reduce la frecuencia y la contractilidad cardíacas; (efecto inotrópico negativo) y se lentifica la conducción auriculoventricular (A-V). Las concentraciones de calcio sérico permanecen inalteradas. Su efecto antianginoso se debe a la mejor oxigenación de los tejidos del miocardio por dilatación directa de las arterias y arteriolas coronarias; su efecto antihipertensivo a la reducción de la resistencia vascular periférica total, y como coadyuvante del tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica al mejorar la eyección del ventrículo izquierdo como resultado de la vasodilatación. Más de 90% de la dosis oral se absorbe en forma rápida, pero la biodisponibilidad se reduce de manera significativa en 20 a 35% debido al gran metabolismo de primer paso. Su unión a las proteínas es muy alta (90%). Se metaboliza en el hígado en forma rápida, y uno de sus metabolitos, el norverapamilo, tiene efectos vasodilatadores. Comienza su acción 1 a 2 horas después de su ingestión por vía oral y en menos de dos minutos por vía intravenosa. Se elimina por vía renal como metabolitos conjugados 50% en 24 horas y 70% en un plazo de 5 días.
Indicaciones.
Profilaxis y tratamiento de angor pectoris, incluida la forma vasospástica (variante de Prinzmetal) y el angor pectoris inestable. Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística. El verapamilo produce una conversión rápida a un ritmo sinusal, incluyendo la taquicardia asociada con vías de conducción accesorias, como el síndrome de Wolff-Parkinson-White en pacientes que no responden a maniobras vagales. No produce efectos antiarrítmicos de clase I, II o III. También se indica en el tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica para aliviar la obstrucción del tracto de salida ventricular.
Dosificación.
La dosis oral debe ser titulada para cada paciente según necesidades y tolerancia. Dosis usual para adultos: oral, comenzar con 80mg tres o cuatro veces al día, aumentando la dosificación a intervalos diarios o semanales. La dosis diaria total oscila en general de 240 a 480mg. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis habitual de adultos. Dosis máxima: hasta 480mg al día en varias dosis; aunque se han empleado dosis de hasta 720mg al día en el tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica. No se ha establecido la dosificación en niños. En la forma de liberación prolongada, la dosis inicial es de 120 a 240mg una vez al día con la comida, con aumento de 120mg al día en intervalos diarios o semanales. Dosis diaria total: 240 a 480mg. Inyectable: dosis usual en adultos: vía intravenosa: comenzar con 5 a 10mg o 75 a 150mg/kg, en forma lenta durante un período de dos minutos. Si la respuesta no es adecuada, puede aumentarse 10mg treinta minutos después de completar la dosis inicial. Dosis pediátricas usuales: lactantes de hasta 1 año: comenzar con 100 a 200mg/kg (la dosis única habitual varía de 0,75 a 2mg). Niños de 1 a 15 años: comenzar con 100 a 300mg (0,1 a 0,3mg) por kg sin exceder un total de 5mg.
Reacciones adversas.
Edema periférico, bradicardia de menos de 50 latidos por minuto, rara vez bloqueo A-V de segundo o tercer grado, palpitaciones, dolor torácico. Puede aparecer: dificultad respiratoria, tos o sibilancia (por posible insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar) como también náuseas, cefaleas, mareos, y cansancio no habitual, constipación. Muy rara vez se observa rash cutáneo (reacción alérgica), agitación o debilidad y hasta desmayos (hipotensión excesiva).
Precauciones y advertencias.
Deberá usarse con precaución en la fase aguda del infarto de miocardio. Los pacientes con insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular de cualquier grado deberán ser compensados antes de comenzar el tratamiento con verapamilo. No se ha establecido seguridad durante el embarazo, asimismo deberá tenerse en cuenta que se excreta en parte en la leche materna. En insuficiencia hepática o renal se ajustará la dosis en forma individual. En pacientes con disminución de la transmisión neuromuscular deberá utilizarse con cuidado (síndrome de Duchenne). En los ancianos puede aumentar la vida media como resultado de una función renal disminuida.
Interacciones.
Los analgésicos, antiinflamatorios no esteroides (AINE), estrógenos y drogas simpaticomiméticas pueden reducir los efectos antihipertensivos del verapamilo inhibiendo la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de líquidos inducida por los estrógenos. El uso simultáneo de betabloqueantes adrenérgicos puede prolongar la conducción sinoauricular y auriculoventricular lo que puede dar lugar a una hipotensión severa. Junto con nifedipina puede producir hipotensión excesiva y en casos raros puede aumentar la posibilidad de insuficiencia cardíaca congestiva. El verapamilo puede inhibir el metabolismo de carbamazepina, ciclosporina, prazosín, quinidina, teofilina o valproato lo que da lugar a elevadas concentraciones y toxicidad. De asociarse con cimetidina puede dar una acumulación de verapamilo como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Aumenta las concentraciones séricas de digoxina. La disopiramida no puede suministrarse en un plazo de 48 horas antes a 24 horas después de la administración de verapamilo, ya que ambos fármacos tienen propiedades inotrópicas negativas.
Contraindicaciones.
Insuficiencia cardíaca izquierda, hipotensión (sistólica menor que 90 mmHg) o shock cardiogénico. Enfermedad sinoauricular (excepto si existe marcapaso). Bloqueo auriculoventricular de 2° o 3° grado. Pacientes con aleteo o fibrilación auricular que tengan un tracto auriculoventricular accesorio de conducción.
Interacciones
Verapamilo interactuando con Acetilsalicílico ácido
Verapamilo interactuando con Afatinib
Verapamilo interactuando con Alcohol
Verapamilo interactuando con Amifostina
Verapamilo interactuando con Amiodarona
Verapamilo interactuando con Amisulprida
Verapamilo interactuando con Análogos de la prostaciclina
Verapamilo interactuando con Antagonistas adrenérgicos alfa
Verapamilo interactuando con Antibióticos macrólidos
Verapamilo interactuando con Anticoagulantes orales
Verapamilo interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Verapamilo interactuando con Antihipertensivos
Verapamilo interactuando con Atazanavir
Verapamilo interactuando con Atorvastatina
Verapamilo interactuando con Barbitúricos
Verapamilo interactuando con Benzodiazepinas
Verapamilo interactuando con Betabloqueantes
Verapamilo interactuando con Bisoprolol
Verapamilo interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Verapamilo interactuando con Bloqueantes neuromusculares
Verapamilo interactuando con Bupivacaína
Verapamilo interactuando con Buspirona
Verapamilo interactuando con Cafeína
Verapamilo interactuando con Carbamazepina
Verapamilo interactuando con Celiprolol
Verapamilo interactuando con Ciclosporina
Verapamilo interactuando con Cimetidina
Verapamilo interactuando con Clobazam
Verapamilo interactuando con Clopidogrel
Verapamilo interactuando con Colchicina
Verapamilo interactuando con Dabigatrán etexilato
Verapamilo interactuando con Dantroleno sódico
Verapamilo interactuando con Dasatinib
Verapamilo interactuando con Deferasirox
Verapamilo interactuando con Diazóxido
Verapamilo interactuando con Difenilhidantoína
Verapamilo interactuando con Digoxina
Verapamilo interactuando con Diltiazem
Verapamilo interactuando con Disopiramida
Verapamilo interactuando con Dofetilida
Verapamilo interactuando con Dolasetrón
Verapamilo interactuando con Dronedarona
Verapamilo interactuando con Dutasterida
Verapamilo interactuando con Eletriptán
Verapamilo interactuando con Eplerenona
Verapamilo interactuando con Eribulina
Verapamilo interactuando con Esmolol
Verapamilo interactuando con Everolimús
Verapamilo interactuando con Fenobarbital
Verapamilo interactuando con Fexofenadina
Verapamilo interactuando con Fingolimod
Verapamilo interactuando con Fluconazol
Verapamilo interactuando con Flunitrazepam
Verapamilo interactuando con Fosamprenavir cálcico
Verapamilo interactuando con Galantamina
Verapamilo interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Verapamilo interactuando con Halofantrina
Verapamilo interactuando con Hidantoínas
Verapamilo interactuando con Hidroquinidina
Verapamilo interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos
Verapamilo interactuando con Hipotensores
Verapamilo interactuando con Iloprost
Verapamilo interactuando con IMAO
Verapamilo interactuando con Imatinib
Verapamilo interactuando con Inductores de CYP3A4
Verapamilo interactuando con Inductores de la P-glucoproteína
Verapamilo interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Verapamilo interactuando con Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Verapamilo interactuando con Inhibidores de la fosfodiesterasa
Verapamilo interactuando con Inhibidores de la P-glucoproteína
Verapamilo interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Verapamilo interactuando con Ivabradina
Verapamilo interactuando con Lanatósido C
Verapamilo interactuando con Litio
Verapamilo interactuando con Lovastatín
Verapamilo interactuando con Metildigoxina
Verapamilo interactuando con Metilfenidato
Verapamilo interactuando con Midodrina
Verapamilo interactuando con Nafcilina
Verapamilo interactuando con Nebivolol
Verapamilo interactuando con Neostigmina
Verapamilo interactuando con Nitroprusiato sódico
Verapamilo interactuando con Nitroso óxido
Verapamilo interactuando con Pentoxifilina
Verapamilo interactuando con Pimecrolimús
Verapamilo interactuando con Pindolol
Verapamilo interactuando con Pomelo jugo
Verapamilo interactuando con Pramipexol
Verapamilo interactuando con Prazosín
Verapamilo interactuando con Quinidina
Verapamilo interactuando con Quinupristina
Verapamilo interactuando con Ranolazina
Verapamilo interactuando con Rifamicina
Verapamilo interactuando con Rifampicina
Verapamilo interactuando con Risperidona
Verapamilo interactuando con Ritonavir
Verapamilo interactuando con Rituximab
Verapamilo interactuando con Rivaroxabán
Verapamilo interactuando con Ropivacaína
Verapamilo interactuando con Sales de calcio
Verapamilo interactuando con Sales de magnesio
Verapamilo interactuando con Salicilatos
Verapamilo interactuando con Salmeterol
Verapamilo interactuando con Saxagliptina
Verapamilo interactuando con Sertindol
Verapamilo interactuando con Sevoflurano
Verapamilo interactuando con Simvastatín
Verapamilo interactuando con Succinilcolina
Verapamilo interactuando con Sulfonamidas
Verapamilo interactuando con Sulpirida
Verapamilo interactuando con Sustratos de la P-glucoproteína
Verapamilo interactuando con Tacrolimús
Verapamilo interactuando con Teofilina
Verapamilo interactuando con Terfenadina
Verapamilo interactuando con Tolvaptán
Verapamilo interactuando con Topotecán
Verapamilo interactuando con Tretinoína
Verapamilo interactuando con Yohimbina