RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Indinavir

Acción terapéutica.

Antiviral.

Propiedades.

Es un nuevo agente antiviral inhibidor de la proteasa (ganciclovir, ritonavir, indinavir, valaciclovir, saguinavir, famciclovir), con actividad específica y selectiva contra el virus de la inmunodeficiencia humana tipo I (HIV-1). Su mecanismo de acción se desarrolla sobre la síntesis de la DNA-polimerasa viral con lo que se logra interferir la replicación del virus. El indinavir se une directamente al punto de acción de la proteasa por lo que es un inhibidor competitivo de la enzima. Esta inhibición enzimática impide el fraccionamiento de la poliproteína precursora viral que sirve durante la maduración de las partículas virales recién formadas y las partículas inmaduras resultantes no son infectantes y no pueden iniciar nuevos ciclos infectivos. Luego de su administración por vía oral en ayunas se absorbe parcialmente logrando su pico sérico máximo a las 0,8 horas. Debido a su corta vida media (1,8 horas) su posología es cada 8 horas. Su unión con las proteínas plasmáticas es baja (39%). Su biotransformación metabólica es hepática; se identificaron siete metabolitos principales y la CYP3A4 es la única isoenzima P450 que tiene un papel importante en el metabolismo oxidativo. El indinavir es eliminado en menos del 20% sin cambio por vía renal.

Indicaciones.

Pacientes con síndrome de inmunodeficiencia humana tipo I que hayan o no recibido terapia antirretroviral.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 800mg cada 8 horas (2.400mg/día). Esta posología es similar para pacientes que reciben otros agentes antirretrovirales. Se aconseja la administración del fármaco 1 hora antes o 2 horas después de la ingestión de alimentos.

Reacciones adversas.

La mayoría de los efectos relatados fueron leves y no obligaron a suspender el tratamiento. Entre ellos astenia, diarrea, náuseas, vómitos, mareos, cefaleas, hipoestesia, sequedad de piel y mucosas, insomnio, disgeusia, rash cutáneo, prurito, pirosis. Administrado solo o asociado con otros fármacos antirretrovirales se ha informado lumbalgia, litiasis renal con hematuria o sin ella. Puede observarse hiperbilirrubinemia, aumento de las transaminasas séricas, fosfatasa alcalina. La mayoría de estos cambios se normalizaron sin modificar el esquema posológico.

Precauciones y advertencias.

Para evitar la fenomenología renal antes citada se aconseja administrar una abundante ingesta hídrica (1.500ml/día). En sujetos con insuficiencia hepática severa (cirrosis) se debe ajustar individualmente la dosificación; se aconseja 600mg cada 8 horas. En pacientes con litiasis renal se aconseja emplear 600mg cada 8 horas (1.800mg/día) y una importante hidratación oral. No se conoce si el indinavir es excretado por la leche materna y es por ello que se aconseja que las madres que reciben tratamiento dejen de amamantar. Recordar que el empleo del indinavir no evita la transmisión del HIV.

Interacciones.

Con rifabutina o ketoconazol aumenta sus concentraciones plasmáticas; se aconseja disminuir su dosificación durante la administración simultánea con indinavir. Con rifampicina puede disminuir los niveles séricos de indinavir. No se aconseja el empleo simultáneo con antihistamínicos H1 (astemizol, terfenadina), gastrocinéticos (cisapride). Con didanosina (ddI) se deben administrar por lo menos con 1-2 horas de intervalo y con el estómago vacío.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al fármaco. No se aconseja durante el embarazo salvo que el beneficio potencial supere el riesgo fetal. No se ha determinado la seguridad en niños.

Interacciones

Indinavir interactuando con Alfuzosín

Indinavir interactuando con Almotriptán

Indinavir interactuando con Alprazolam

Indinavir interactuando con Amiodarona

Indinavir interactuando con Anticonceptivos orales

Indinavir interactuando con Antifúngicos imidazólicos

Indinavir interactuando con Atazanavir

Indinavir interactuando con Atovacuona

Indinavir interactuando con Atovacuona + proguanil

Indinavir interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio

Indinavir interactuando con Cabazitaxel

Indinavir interactuando con Carbamazepina

Indinavir interactuando con Ciclosporina

Indinavir interactuando con Cisapride

Indinavir interactuando con Claritromicina

Indinavir interactuando con Colchicina

Indinavir interactuando con Conivaptán

Indinavir interactuando con Delavirdina

Indinavir interactuando con Derivados de ergotamina

Indinavir interactuando con Derivados de la rifamicina

Indinavir interactuando con Didanosina

Indinavir interactuando con Dronedarona

Indinavir interactuando con Efavirenz

Indinavir interactuando con Eplerenona

Indinavir interactuando con Ergotamina

Indinavir interactuando con Everolimús

Indinavir interactuando con Fentanilo

Indinavir interactuando con Fesoterodina

Indinavir interactuando con Fosamprenavir cálcico

Indinavir interactuando con Fusídico ácido

Indinavir interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)

Indinavir interactuando con Halofantrina

Indinavir interactuando con Hipérico

Indinavir interactuando con Inhibidores de la bomba de protones

Indinavir interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Indinavir interactuando con Inhibidores de proteasa VIH

Indinavir interactuando con Ixabepilona

Indinavir interactuando con Lopinavir + ritonavir

Indinavir interactuando con Lovastatín

Indinavir interactuando con Maraviroc

Indinavir interactuando con Meperidina

Indinavir interactuando con Metilprednisolona

Indinavir interactuando con Midazolam

Indinavir interactuando con Nelfinavir

Indinavir interactuando con Nevirapina

Indinavir interactuando con Nilotinib

Indinavir interactuando con Nisoldipina

Indinavir interactuando con Nizatidina

Indinavir interactuando con Omeprazol

Indinavir interactuando con Pantoprazol

Indinavir interactuando con Pazopanib

Indinavir interactuando con Pimozida

Indinavir interactuando con Quinidina

Indinavir interactuando con Ranitidina

Indinavir interactuando con Ranolazina

Indinavir interactuando con Reboxetina

Indinavir interactuando con Ritonavir

Indinavir interactuando con Rivaroxabán

Indinavir interactuando con Romidepsina

Indinavir interactuando con Salmeterol

Indinavir interactuando con Saxagliptina

Indinavir interactuando con Sertindol

Indinavir interactuando con Sildenafil

Indinavir interactuando con Silodosina

Indinavir interactuando con Simvastatín

Indinavir interactuando con Sunitinib

Indinavir interactuando con Tacrolimús

Indinavir interactuando con Tadalafilo

Indinavir interactuando con Tamsulosina

Indinavir interactuando con Temsirolimús

Indinavir interactuando con Tolvaptán

Indinavir interactuando con Trazodona

Indinavir interactuando con Triazolam

Indinavir interactuando con Vardenafil

Indinavir interactuando con Venlafaxina