RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Guanfacina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Agonista a2 adrenérgico.

Propiedades.

La guanfacina es un agonista de los receptores adrenérgicos a2, junto con la clonidina y la metildopa; disminuye la actividad simpática al provocar una disminución en la liberación sináptica del neurotransmisor adrenérgico noradrenalina por activación de ese receptor. Es un derivado de la guanidina que al estimular los receptores adrenérgicos a2 presinápticos, en el nivel del tallo cerebral y de la sinapsis final, genera un descenso del tono simpático y, por lo tanto, de los estímulos presores arteriolares. Como consecuencia de ello disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial. Existe además una menor liberación de renina a través de la disminución de la actividad simpática sobre las células yuxtaglomerulares renales. Se absorbe en forma prácticamente total en el tracto digestivo y su biodisponibilidad es cercana al 100%. Se elimina por la orina (75%), parte como metabolito inactivo y 30% sin modificaciones. El 25% restante se excreta por materia fecal. Su pico plasmático máximo se produce en 1½ a 2 horas luego de su ingestión. Tiene una larga vida media, 16 a 34 horas, lo que explica su ritmo posológico de una sola toma diaria. El efecto antihipertensivo se inicia a las 2 horas de administrado, alcanza su efecto máximo a la 6ª hora y perdura durante más de 24 horas. La guanfacina se liga a las proteínas plasmáticas en 20 a 30% y a los eritrocitos en un 60%.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de diferente tipo y grado.

Dosificación.

Se inicia con 1mg en toma única nocturna. Según la respuesta antihipertensiva lograda y la tolerancia, se puede llegar a 4mg diarios. Si con esas dosis no se alcanza la normotensión, se pueden agregar diuréticos tiazídicos.

Reacciones adversas.

Al igual que la clonidina, presenta en forma ocasional efectos indeseables que dependen de la dosis. Se han referido somnolencia, sedación, sequedad de boca y mucosas, constipación, disminución de la libido, náuseas, anorexia, bradicardia.

Precauciones y advertencias.

Por su efecto bradicardizante deberá controlarse en pacientes de edad avanzada con hipertensión arterial o enfermedad del nódulo sinusal. No se debe suspender en forma abrupta el tratamiento. Emplear con precaución en sujetos que conduzcan vehículos o maquinarias riesgosas.

Interacciones.

No emplear en forma concomitante con alcohol o fármacos neurodepresores.

Contraindicaciones.

Bradicardia severa. Disfunción nodal-sinusal. Insuficiencia coronaria o IAM reciente. Síndromes depresivos graves. Insuficiencia renal severa. Patologías cerebrovasculares.

Interacciones

Guanfacina interactuando con Alcohol

Guanfacina interactuando con Amifostina

Guanfacina interactuando con Amisulprida

Guanfacina interactuando con Antidepresivos

Guanfacina interactuando con Antidepresivos tricíclicos

Guanfacina interactuando con Betabloqueantes

Guanfacina interactuando con Carbamazepina

Guanfacina interactuando con Claritromicina

Guanfacina interactuando con Clortalidona

Guanfacina interactuando con Depresores del SNC

Guanfacina interactuando con Dexametasona

Guanfacina interactuando con Difenilhidantoína

Guanfacina interactuando con Efavirenz

Guanfacina interactuando con Enzalutamida

Guanfacina interactuando con Etravirina

Guanfacina interactuando con Fenobarbital

Guanfacina interactuando con Fosfenitoína

Guanfacina interactuando con Inductores de CYP3A4

Guanfacina interactuando con Iobenguane

Guanfacina interactuando con Ketoconazol

Guanfacina interactuando con Levomepromazina

Guanfacina interactuando con Miconazol

Guanfacina interactuando con Nafcilina

Guanfacina interactuando con Nelfinavir

Guanfacina interactuando con Nevirapina

Guanfacina interactuando con Nicardipina

Guanfacina interactuando con Oxcarbazepina

Guanfacina interactuando con Pentobarbital

Guanfacina interactuando con Primidona

Guanfacina interactuando con Rifabutina

Guanfacina interactuando con Rifampicina

Guanfacina interactuando con Rifapentina

Guanfacina interactuando con Ritonavir

Guanfacina interactuando con Rituximab

Guanfacina interactuando con Saquinavir

Guanfacina interactuando con Sulpirida

Guanfacina interactuando con Telitromicina

Guanfacina interactuando con Voriconazol