RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA
Everolimús
Acción terapéutica.
Profilaxis del rechazo de órganos en transplantes alogénicos de riñón o corazón.
Propiedades.
Es un agente inmunosupresor selectivo, que actúa inhibiendo la proliferación de las células T activadas por antígeno y por lo tanto la expansión clonal de las mismas, lo cual está dirigido por las interleucinas específicas (IL-2; IL-15). El everolimús inhibe una vía de señalización intracelular que normalmente conduce a la proliferación celular cuando ha sido producida por la unión de estos factores del crecimiento de las células T a sus receptores específicos y a nivel molecular forma un complejo con la proteína citoplásmica FKBP-12. Además inhibe la proliferación de células hemato y no hematopoyéticas como las del músculo liso vascular estimulada por el factor de crecimiento que llevan a la formación de la neoíntima. Se administra por vía oral y presenta una buena absorción digestiva que se afecta cuando el fármaco se administra con alimentos ricos en grasas. Posee una amplia distribución y su ligadura proteica es del 74%. El everolimús es un sustrato del CYP3A4 y de la glucoproteína P. La principal vía de eliminación es fecal (80%) y sólo una mínima proporción (5%) es por la orina. Su biotransformación metabólica se realiza en el hígado.
Indicaciones.
Profilaxis de rechazo de órganos en pacientes adultos con riesgo inmunológico bajo a moderado que reciben un transplante alogénico renal o cardíaco.
Dosificación.
Por vía oral con dosis inicial de 0,75mg 2 veces por día administrado inmediatamente postransplante al mismo tiempo que la ciclosporina en microemulsión. Se deberá monitorear sus niveles séricos ya que puede requerirse ajustes posológicos cada 4 o 5 días.
Reacciones adversas.
Dependen del rango de dosis (1,5 o 3mg/día) y la duración del tratamiento inmunosupresor. Se han referido elevaciones de la creatinina, trombocitopenia y aparición de neoplasias de piel o patologías linfoproliferativas. También se refirió hiperlipemia en pacientes que recibían ciclosporina y everolimús.
Precauciones y advertencias.
En sujetos con insuficiencia hepática se debe vigilar los niveles de la droga en sangre. No se recomienda la coadministración con agentes inhibidores del sistema CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir) o inductores (rifampicina). Los pacientes que reciben inmunosupresores pueden tener mayor riesgo de padecer infecciones, neoplasias cutáneas, y se aconseja evitar la exposición a la luz solar o ultravioleta. Se recomienda el monitoreo permanente de la función renal. En mujeres en edad fértil se aconseja usar métodos anticonceptivos mientras están bajo tratamiento inmunosupresor. Se deberá monitorear permanentemente el funcionalismo renal.
Interacciones.
No se debe asociar con fármacos inhibidores o inductores del CYP3A4. Los inhibidores de la proteína P pueden aumentar los niveles séricos del inmunosupresor. La ciclosporina aumenta la biodisponibilidad del everolimús. Pueden aumentar los niveles séricos de everolimús antifúngicos (fluconazol), macrólidos (eritromicina), bloqueantes cálcicos (verapamilo, diltiazem), inhibidores de proteínas (nelfinavir, indinavir) y pueden activar el metabolismo y reducir sus niveles séricos: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina), anti HIV (efavirenz, nevirapina), Hypericum perforatum, el jugo de uva y las uvas. Puede afectarse la respuesta a las vacunas.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida al everolimús o sirolimús. Embarazo y lactancia. Vacunas vivas.
Interacciones
Everolimús interactuando con Amiodarona
Everolimús interactuando con Antibióticos macrólidos
Everolimús interactuando con Anticonvulsivantes
Everolimús interactuando con Antimicóticos
Everolimús interactuando con Aprepitant
Everolimús interactuando con Atazanavir
Everolimús interactuando con BCG intravesical
Everolimús interactuando con Bicalutamida
Everolimús interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Everolimús interactuando con Boceprevir
Everolimús interactuando con Carbamazepina
Everolimús interactuando con Ciclosporina
Everolimús interactuando con Cimetidina
Everolimús interactuando con Claritromicina
Everolimús interactuando con Clortalidona
Everolimús interactuando con Clotrimazol
Everolimús interactuando con Conivaptán
Everolimús interactuando con Darunavir
Everolimús interactuando con Delavirdina
Everolimús interactuando con Desipramina
Everolimús interactuando con Dexametasona
Everolimús interactuando con Difenilhidantoína
Everolimús interactuando con Diltiazem
Everolimús interactuando con Dronedarona
Everolimús interactuando con Efavirenz
Everolimús interactuando con Enzalutamida
Everolimús interactuando con Equinácea
Everolimús interactuando con Eritromicina
Everolimús interactuando con Etravirina
Everolimús interactuando con Fenobarbital
Everolimús interactuando con Fluconazol
Everolimús interactuando con Fosamprenavir cálcico
Everolimús interactuando con Fosaprepitant
Everolimús interactuando con Foscarnet sódico
Everolimús interactuando con Fosfenitoína
Everolimús interactuando con Haloperidol
Everolimús interactuando con Hipérico
Everolimús interactuando con Imatinib
Everolimús interactuando con Indinavir
Everolimús interactuando con Inductores de CYP3A4
Everolimús interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Everolimús interactuando con Inhibidores de la transcriptasa reversa
Everolimús interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Everolimús interactuando con Isoniazida
Everolimús interactuando con Itraconazol
Everolimús interactuando con Ketoconazol
Everolimús interactuando con Lapatinib
Everolimús interactuando con Leflunomida
Everolimús interactuando con Lidocaína
Everolimús interactuando con Metronidazol
Everolimús interactuando con Miconazol
Everolimús interactuando con Nafcilina
Everolimús interactuando con Natalizumab
Everolimús interactuando con Nelfinavir
Everolimús interactuando con Nevirapina
Everolimús interactuando con Nicardipina
Everolimús interactuando con Norfloxacina
Everolimús interactuando con Oxcarbazepina
Everolimús interactuando con Pentobarbital
Everolimús interactuando con Pimecrolimús
Everolimús interactuando con Primidona
Everolimús interactuando con Quinidina
Everolimús interactuando con Rifabutina
Everolimús interactuando con Rifampicina
Everolimús interactuando con Rifapentina
Everolimús interactuando con Ritonavir
Everolimús interactuando con Saquinavir
Everolimús interactuando con Sertralina
Everolimús interactuando con Tacrolimús
Everolimús interactuando con Telitromicina
Everolimús interactuando con Tetraciclina
Everolimús interactuando con Vacuna antituberculosa
Everolimús interactuando con Vacunas
Everolimús interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados
Everolimús interactuando con Verapamilo
Everolimús interactuando con Voriconazol