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Estradiol

Sinónimos.

Beta estradiol. Dihidrofoliculina. Dihidroxiestrina. Hormona dihidrofolicular.

Acción terapéutica.

Estrogenoterapia sistémica, antineoplásico.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol: adultos (terapéutica de sustitución): hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados con intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, de 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas; ajustar la dosis según necesidades. Estradiol sistema transdérmico (terapéutica de sustitución); cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día: 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de 1 semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y se ajusta la dosis según necesidades para controlar los síntomas.

Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea, e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal, anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.

Interacciones

Estradiol interactuando con Anastrozol

Estradiol interactuando con Antibióticos macrólidos

Estradiol interactuando con Antidepresivos tricíclicos

Estradiol interactuando con Antihipertensivos

Estradiol interactuando con Antiinfecciosos

Estradiol interactuando con Barbitúricos

Estradiol interactuando con Benzodiazepinas

Estradiol interactuando con Betabloqueantes

Estradiol interactuando con Cafeína

Estradiol interactuando con Calcio

Estradiol interactuando con Carbamazepina

Estradiol interactuando con Ciclosporina

Estradiol interactuando con Clofibrato

Estradiol interactuando con Dantroleno sódico

Estradiol interactuando con Diazóxido

Estradiol interactuando con Didanosina

Estradiol interactuando con Fenilbutazona

Estradiol interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)

Estradiol interactuando con Griseofulvina

Estradiol interactuando con Guanetidina

Estradiol interactuando con Hepatotóxicos, fármacos

Estradiol interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Estradiol interactuando con Hormona adrenocorticotrópica hipofisaria

Estradiol interactuando con Hormonas tiroideas

Estradiol interactuando con Inhibidores de proteasa VIH

Estradiol interactuando con Isoniazida

Estradiol interactuando con Levotiroxina sódica

Estradiol interactuando con Meperidina

Estradiol interactuando con Metoprolol

Estradiol interactuando con Paracetamol

Estradiol interactuando con Penicilinas

Estradiol interactuando con Primidona

Estradiol interactuando con Rifampicina

Estradiol interactuando con Ritonavir

Estradiol interactuando con Somatotropina

Estradiol interactuando con Somatrem

Estradiol interactuando con Succinilcolina

Estradiol interactuando con Tabaquismo

Estradiol interactuando con Tamoxifeno

Estradiol interactuando con Teofilina

Estradiol interactuando con Tetraciclinas

Estradiol interactuando con Tipranavir

Estradiol interactuando con Troleandomicina

Estradiol interactuando con Zalcitabina