RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Clopidogrel

Acción terapéutica.

Antiagregante plaquetario.

Propiedades.

Es un inhibidor selectivo de la unión de la adenosina-difosfato (ADP) a su receptor plaquetario. Esta inhibición es de carácter irreversible, por lo que la restauración de la función plaquetaria normal depende de la generación de nuevas plaquetas (aproximadamente 7 días). Clopidogrel no inhibe la fosfodiesterasa. Se requiere su metabolización para lograr que se active; sin embargo, se desconoce cuál es el metabolito activo. Administrado en dosis de 75mg/día se observa inhibición de la agregación plaquetaria a las 2 horas, y el estado estacionario se alcanza entre el 3° y 7° día. En este estado es posible apreciar una inhibición entre el 40% y 60% en la agregación plaquetaria. Luego de su absorción el clopidogrel se metaboliza en forma extensiva, de modo que la molécula original sólo se encuentra en cantidades mínimas en circulación. La unión del clopidogrel a proteínas in vitro es de 98%. El clopidogrel y sus metabolitos se excretan por vía renal (50%) y por vía fecal (46%). La vida media de eliminación del metabolito principal es de 8 horas; sus niveles plasmáticos son más elevados en pacientes mayores de 65 años; sin embargo, esto no se refleja en un incremento en la inhibición de la agregación plaquetaria ni el tiempo de sangría.

Indicaciones.

Profilaxis del infarto de miocardio, del accidente cerebrovascular, y de otros eventos vasculares isquémicos en pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomática.

Dosificación.

Adultos: vía oral, 75mg/día. No se requiere ajuste de dosis en ancianos o pacientes con insuficiencia renal.

Reacciones adversas.

En general es bien tolerado, presentando efectos adversos similares o levemente menores que la aspirina. Hemorragia gastrointestinal (2%), hemorragia intracraneana (0,35%). Ulcera gástrica, péptica o duodenal (0,68%). Diarrea (4,46%). Erupción cutánea (4,2%).

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia. En caso de cirugía programada, clopidogrel debería suspenderse con 7 días de antelación. Clopidogrel prolonga el tiempo de sangría. Administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática grave, debido al riesgo de diátesis hemorrágica. Estudios en animales señalaron falta de teratogenicidad; sin embargo, ante la falta de estudios adecuados en seres humanos, se debe evitar su administración a embarazadas a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales. La lactancia debería suspenderse si la mujer recibe clopidogrel.

Interacciones.

Aspirina, AINE: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la agregación plaquetaria. Heparina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Activador tisular del plasminógeno recombinante: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Warfarina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Atenolol, nifedipina, fenobarbital, cimetidina, estrógenos: pueden administrarse en forma conjunta; no se observaron interacciones farmacodinámicas entre estos fármacos y clopidogrel. Antiácidos: no modifican la absorción de clopidogrel, digoxina, teofilina; se ha comprobado que el clopidogrel no altera la farmacocinética de estas drogas. Fenitoína, tolbutamida y otras drogas metabolizadas por CYP2C9: posible aumento de los niveles plasmáticos de éstas, debido a que clopidogrel inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450. Diuréticos, betabloqueantes, IECA, bloqueantes cálcicos, hipocolesterolémicos, vasodilatadores coronarios, antidiabéticos, antiepilépticos: no se han registrado interacciones con significación clínica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a clopidogrel. Hemorragia activa (úlcera péptica, hemorragia intracraneana).

Sobredosificación.

Experiencias clínicas con dosis hasta 14 veces mayores que las normales no mostraron reacciones adversas asociadas, detectándose sólo un aumento en el tiempo de sangría que no alcanzó a duplicar el obtenido con la dosis normal de clopidogrel.

Interacciones

Clopidogrel interactuando con Abciximab

Clopidogrel interactuando con Abiraterona

Clopidogrel interactuando con Acetilsalicílico ácido

Clopidogrel interactuando con AINE

Clopidogrel interactuando con Alteplasa

Clopidogrel interactuando con Amlodipina

Clopidogrel interactuando con Anagrelida

Clopidogrel interactuando con Análogos de la prostaciclina

Clopidogrel interactuando con Antiácidos

Clopidogrel interactuando con Antiagregantes plaquetarios

Clopidogrel interactuando con Antibióticos macrólidos

Clopidogrel interactuando con Anticoagulantes orales

Clopidogrel interactuando con Argatroban

Clopidogrel interactuando con Atenolol

Clopidogrel interactuando con Bemiparina

Clopidogrel interactuando con Beraprost

Clopidogrel interactuando con Betabloqueantes

Clopidogrel interactuando con Bortezomib

Clopidogrel interactuando con Cilostazol

Clopidogrel interactuando con Cimetidina

Clopidogrel interactuando con Claritromicina

Clopidogrel interactuando con Cloricromeno

Clopidogrel interactuando con Colagenasa

Clopidogrel interactuando con Dasatinib

Clopidogrel interactuando con Delavirdina

Clopidogrel interactuando con Derivados de la rifamicina

Clopidogrel interactuando con Dexketoprofeno

Clopidogrel interactuando con Dexlansoprazol

Clopidogrel interactuando con Digoxina

Clopidogrel interactuando con Diltiazem

Clopidogrel interactuando con Ditazol

Clopidogrel interactuando con Drotrecogin alfa (activado)

Clopidogrel interactuando con Efavirenz

Clopidogrel interactuando con Enoxaparina sódica

Clopidogrel interactuando con Epoprostenol

Clopidogrel interactuando con Eptifibatide

Clopidogrel interactuando con Eritromicina

Clopidogrel interactuando con Esomeprazol

Clopidogrel interactuando con Estrógenos

Clopidogrel interactuando con Etodolac

Clopidogrel interactuando con Etravirina

Clopidogrel interactuando con Felodipina

Clopidogrel interactuando con Fluconazol

Clopidogrel interactuando con Fluoxetina

Clopidogrel interactuando con Flurbiprofeno

Clopidogrel interactuando con Fluvoxamina

Clopidogrel interactuando con Fondaparinux sódico

Clopidogrel interactuando con Gemfibrozil

Clopidogrel interactuando con Glucosamina

Clopidogrel interactuando con Heparina

Clopidogrel interactuando con Hierbas medicinales

Clopidogrel interactuando con Ibritumomab tiuxetan

Clopidogrel interactuando con Icosapento

Clopidogrel interactuando con Iloprost

Clopidogrel interactuando con Indobufén

Clopidogrel interactuando con Inhibidores de la bomba de protones

Clopidogrel interactuando con Inhibidores de la ECA

Clopidogrel interactuando con Isoniazida

Clopidogrel interactuando con Ketoconazol

Clopidogrel interactuando con Ketoprofeno

Clopidogrel interactuando con Ketorolac trometamina

Clopidogrel interactuando con Lansoprazol

Clopidogrel interactuando con Lisina clonixinato

Clopidogrel interactuando con Melagatrán

Clopidogrel interactuando con Miconazol

Clopidogrel interactuando con Modafinilo

Clopidogrel interactuando con Nabumetona

Clopidogrel interactuando con Nicardipina

Clopidogrel interactuando con Nifedipina

Clopidogrel interactuando con Nisoldipina

Clopidogrel interactuando con Omeprazol

Clopidogrel interactuando con Oxaceprol

Clopidogrel interactuando con Ozagrel

Clopidogrel interactuando con Parnaparina sódica

Clopidogrel interactuando con Pentosanpolisulfónico éster

Clopidogrel interactuando con Pentoxifilina

Clopidogrel interactuando con Picotamida

Clopidogrel interactuando con Plafibrida

Clopidogrel interactuando con Reteplasa

Clopidogrel interactuando con Reviparina

Clopidogrel interactuando con Rifabutina

Clopidogrel interactuando con Rifamicina

Clopidogrel interactuando con Rifampicina

Clopidogrel interactuando con Rifapentina

Clopidogrel interactuando con Salicilatos

Clopidogrel interactuando con Sarpogrelato

Clopidogrel interactuando con Sertralina

Clopidogrel interactuando con Sulodexida

Clopidogrel interactuando con Sustratos de CYP2B6

Clopidogrel interactuando con Telitromicina

Clopidogrel interactuando con Tenoxicam

Clopidogrel interactuando con Tiaprofénico ácido

Clopidogrel interactuando con Ticarcilina

Clopidogrel interactuando con Ticlopidina

Clopidogrel interactuando con Tinzaparina sódica

Clopidogrel interactuando con Tolbutamida

Clopidogrel interactuando con Tositumomab

Clopidogrel interactuando con Tranilcipromina

Clopidogrel interactuando con Triflusal

Clopidogrel interactuando con Trombolíticos

Clopidogrel interactuando con Verapamilo

Clopidogrel interactuando con Warfarina

Clopidogrel interactuando con Ximelagatrán