RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Asenapina

Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Es un nuevo antipsicótico similar a clozapina y clotiapina, cuyo mecanismo de acción se debería al antagonismo con los receptores D2 y 5-HT2a, aunque también se ha señalado que posee una alta afinidad y antagonismo con los receptores serotoninérgicos 5-HT1a, 5-HT1b, 5-HT2a, 5-HT2b, 5-HT2c, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7 y dopaminérgicos D1, D2, D3 y D4, adrenérgicos a1 y a2 e histaminérgicos H1 y moderada sobre los H2. No tiene afinidad farmacológica con los receptores colinérgicos muscarínicos. Se administra vía sublingual y logra su pico plasmático entre 0,5 y 1,5 horas, su biodisponibilidad es del 35% en tanto que por vía oral es menor del 2%. Posee una elevada ligadura proteica (95%) y se transforma a nivel hepático siendo su eliminación renal (50%) y fecal (40%).

Indicaciones.

Esquizofrenia. Psicopatías. Estados maníacos y/o asociados a trastorno bipolar 1.

Dosificación.

La dosis inicial recomendada es 5mg 2 veces por día para el tratamiento de la esquizofrenia en adultos. Para el trastorno bipolar se usan 10mg 2 veces por día. Se debe evitar la toma de líquidos o alimentos durante los 10 minutos posteriores a la administración del fármaco. La vía de administración es sublingual dejando el comprimido debajo de la lengua hasta su disolución total.

Reacciones adversas.

Se han referido mareos, somnolencia, acatisia, cefalea, hipoestesia oral, ansiedad, astenia, irritabilidad, fatiga, aumento de peso, hipotensión ortostática, leucopenia, hiperprolactinemia, sequedad bucal. Ocasionalmente se ha señalado especialmente en pacientes añosos síndrome neuroléptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, alteraciones mentales, disritmias cardíacas, taquicardia, diaforesis, hipertensión, aumento de la CPK, mioglobinuria (rabdomiólisis), insuficiencia renal aguda, inestabilidad autonómica. No hay estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas.

Interacciones.

No se conocen con certeza, pero se debe emplear con precaución en pacientes que toman alcohol, depresores del SNC, opiáceos, porque aumenta el riesgo de neurodepresión. Por su efecto antagónico sobre el receptor adrenérgico a1 puede potenciar la hipotensión en sujetos con terapia antihipertensiva.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida al fármaco y a otros antipsicóticos similares. Insuficiencia hepática severa.

Interacciones

Asenapina interactuando con Alcohol

Asenapina interactuando con Buprenorfina

Asenapina interactuando con Depresores del SNC

Asenapina interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Asenapina interactuando con Inductores de CYP1A2

Asenapina interactuando con Inhibidores de CYP1A2

Asenapina interactuando con Levomepromazina

Asenapina interactuando con Metoclopramida

Asenapina interactuando con Mifepristona

Asenapina interactuando con Zolpidem