RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA
Ximelagatrán
Acción terapéutica.
Antitrombótico. Anticoagulante.
Propiedades.
Es un inhibidor directo de la enzima proteasa serina a-trombina, que es la enzima que convierte el fibrinógeno en fibrina en la cascada fisiológica de la coagulación de la sangre. Ximelagatrán es un agente inhibidor competitivo y reversible que inhibe tanto la trombina (antitrombina) libre, como la unida a la fibrina, como la agregación plaquetaria inducida por la trombina. Luego de su administración oral, el fármaco se absorbe en forma rápida biotransformándose en melagatrán, que es la forma activa a nivel sistémico. Presenta una biodisponibilidad del 23% y logra su máxima concentración plasmática a las 2 horas de administrado, presentando una baja ligadura a las proteínas plasmáticas (
Indicaciones.
Prevención del tromboembolismo venoso en pacientes sometidos a cirugía de reemplazo de cadera o rodilla.
Dosificación.
El tratamiento se iniciará únicamente después de efectuada la cirugía de reemplazo empleando melagatrán por vía subcutánea seguida de ximelagatrán por vía oral. Melagatrán: aplicar por vía subcutánea 3mg, no antes de las 4 horas y no después de las 8 horas de realizada la cirugía. Esta posología deberá continuarse durante 1 o 2 días hasta pasar a la vía oral con ximelagatrán. Ximelagatrán: administrar por vía oral 24mg dos veces por día durante 8 a 11 días.
Reacciones adversas.
La mayoría de los eventos adversos señalados se relacionan con el mecanismo anticoagulante (hematuria, epistaxis, metrorragia, hematomas) y, ocasionalmente, náuseas, dispepsia, mareos, cefalea, erupción cutánea, prurito, taqui o bradicardia, hipo o hipertensión.
Precauciones y advertencias.
Se requiere vigilancia clínica estricta durante el tratamiento, especialmente en sujetos especiales (bajo peso, añosos, insuficiencia hepática o renal, cateterizados). Para cambiar el tratamiento a heparina, ésta se aplicará 12 horas después de la última dosis de ximelagatrán.
Interacciones.
No se debe asociar con anticoagulantes (heparina, discumarínicos), antiagregantes plaquetarios (aspirina, ticlopidina, clopidogrel, sulfinpirazona o dipiridamol), trombolíticos, antagonistas de receptores GP IIb/IIIA. Los agentes antiinflamatorios no esteroides y el dextrán deberán usarse con precaución debido al mayor riesgo hemorrágico.
Contraindicaciones.
Embarazo y lactancia. Adolescentes y niños. Hipersensibilidad a los principios activos, insuficiencia hepática o renal, hemorragias o tendencias a sangrar fácilmente.
Sobredosificación.
No existe antídoto para ximelagatrán en tanto que melagatrán puede ser dializado.
Interacciones
Ximelagatrán interactuando con Abciximab
Ximelagatrán interactuando con Acetilsalicílico ácido
Ximelagatrán interactuando con AINE
Ximelagatrán interactuando con Antiagregantes plaquetarios
Ximelagatrán interactuando con Anticoagulantes orales
Ximelagatrán interactuando con Cilostazol
Ximelagatrán interactuando con Clopidogrel
Ximelagatrán interactuando con Dipiridamol
Ximelagatrán interactuando con Heparina, grupo
Ximelagatrán interactuando con Sulfinpirazona
Ximelagatrán interactuando con Ticlopidina