RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Trimetoprima

Acción terapéutica.

Antibacteriano.

Propiedades.

La trimetoprima es un antibacteriano sintético. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzima bacteriana dihidrofolato reductasa, que redunda en el bloqueo de la síntesis de folatos, esenciales a su vez para la de ácidos nucleicos. La afinidad de la trimetoprima por la enzima bacteriana es 50.000 veces mayor que por la enzima humana. El bloqueo de la síntesis de folatos se produce en el paso siguiente de la vía metabólica sobre la que actúan las sulfamidas, lo que permite una acción sinérgica entre trimetoprima y sulfamidas (doble bloqueo secuencial metabólico). Se distribuye con rapidez en varios tejidos y líquidos, entre ellos riñones, hígado, bazo, secreciones bronquiales y vaginales, saliva y tejido prostático. Las concentraciones en la bilis superan las séricas, mientras que las del LCR son entre 30% y 50% de las séricas. Atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente por el riñón. Su excreción renal aumenta con orina ácida y disminuye con la alcalina. La vida media es de 8-10 horas, y en pacientes anúricos se eleva a 20-50 horas.

Indicaciones.

Infecciones urinarias no complicadas producidas por cepas sensibles (antibiograma) de E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter sp., Staphylococcus sp., incluido el Staphylococcus saprophyticus.

Dosificación.

Adultos: 100mg cada 12 horas durante 10 días, o 200mg 1 vez al día por 10 días. Ajuste por clearance de creatinina (CC): CC > 30ml/min, dosis para adultos; CC entre 15 y 30ml/min, 50mg de trimetoprima cada 12 horas; CC

Reacciones adversas.

Metahemoglobinemia (respiración dificultosa). Color azulado en uñas, labios o piel, piel pálida, dolor de garganta y fiebre, hemorragias y hematomas no habituales, cefalea, erupción, sabor no habitual en la boca, diarrea, úlceras en la boca o lengua.

Precauciones y advertencias.

Evaluar la relación costo-beneficio en los pacientes con disfunción renal y hepática. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco.

Interacciones.

Depresores de la médula ósea (sinergismo del riesgo de trombocitopenia o leucopenia). Antagonistas del ácido fólico. Rifampicina: aumenta la eliminación de la trimetoprima.

Contraindicaciones.

Anemia megaloblástica (deficiencia de ácido fólico).

Interacciones

Trimetoprima interactuando con Abacavir + lamivudina

Trimetoprima interactuando con Amantadina

Trimetoprima interactuando con Antagonistas del receptor de angiotensina II

Trimetoprima interactuando con Azatioprina

Trimetoprima interactuando con BCG intravesical

Trimetoprima interactuando con Benazepril

Trimetoprima interactuando con Candesartán cilexetil

Trimetoprima interactuando con Carvedilol

Trimetoprima interactuando con Dapsona

Trimetoprima interactuando con Deferasirox

Trimetoprima interactuando con Difenilhidantoína

Trimetoprima interactuando con Digoxina

Trimetoprima interactuando con Dofetilida

Trimetoprima interactuando con Enalapril

Trimetoprima interactuando con Fólico ácido

Trimetoprima interactuando con Hierbas medicinales

Trimetoprima interactuando con Hipoglucemiantes orales

Trimetoprima interactuando con Inductores de CYP2C19

Trimetoprima interactuando con Inductores de CYP2C9

Trimetoprima interactuando con Inductores de CYP3A4

Trimetoprima interactuando con Inhibidores de CYP2C9

Trimetoprima interactuando con Inhibidores de la ECA

Trimetoprima interactuando con Lamivudina

Trimetoprima interactuando con Lamivudina + zidovudina

Trimetoprima interactuando con Leucovorina cálcica

Trimetoprima interactuando con Lidocaína

Trimetoprima interactuando con Lisinopril

Trimetoprima interactuando con Losartán

Trimetoprima interactuando con Memantina

Trimetoprima interactuando con Metotrexato

Trimetoprima interactuando con Peginterferón alfa-2b

Trimetoprima interactuando con Pralatrexato

Trimetoprima interactuando con Procainamida

Trimetoprima interactuando con Repaglinida

Trimetoprima interactuando con Rifampicina

Trimetoprima interactuando con Ritonavir

Trimetoprima interactuando con Rosiglitazona

Trimetoprima interactuando con Sulfadoxina + pirimetamina

Trimetoprima interactuando con Sustratos de CYP2C8

Trimetoprima interactuando con Sustratos de CYP2C9

Trimetoprima interactuando con Trandolapril

Trimetoprima interactuando con Vacuna antitífica

Trimetoprima interactuando con Vacuna antituberculosa

Trimetoprima interactuando con Valganciclovir