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Tolbutamida

Sinónimos.

Toglibutamida. Totalbutamida.

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.

Propiedades.

Es un hipoglucemiante oral perteneciente a la familia de las sulfonilureas (clorpropamida, gliclazida, glibenclamida) que se emplea para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo II (no insulinodependiente). Produce un aumento de la secreción de insulina y una reducción del umbral de sensibilidad a la glucosa de las células beta y por sus efectos extrapancreáticos reduce la insulino-dependencia de los tejidos periféricos (resistencia a la insulina). Luego de su administración oral se absorbe en forma completa por la mucosa digestiva, iniciando su efecto a las 1-2 horas para llegar al máximo de las 2 a las 5 horas. Posee una larga vida media (5 horas), una elevada ligadura proteica (95%) y una amplia biodisponibilidad (85-100%). Sufre una activa biotransformación metabólica hepática, siendo su eliminación renal (85%) y biliar (9%).

Indicaciones.

Diabetes estable tipo II (no insulinodependiente).

Dosificación.

Inicialmente, 500mg por vía oral con el desayuno, almuerzo y cena. La dosis máxima por toma es de 1g y la dosis máxima diaria no debe ser superior a 2g.

Reacciones adversas.

Ocasionalmente, se han señalado náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia; reacciones de hipersensibilidad cutánea y de fotosensibilidad. Alteraciones hematológicas (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis), anemia hemolítica, hepatitis, vasculitis, artralgias, mialgias, hipoglucemia, albuminuria, exantema, fiebre y déficit neurológico pasajero debido a la hipoglucemia.

Precauciones y advertencias.

Como con otros hipoglucemiantes pueden presentarse alteraciones hipoglucémicas debido a una sobredosificación o por interacciones con otros fármacos o por errores dietéticos. El alcohol puede también aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante.

Interacciones.

El efecto hipoglucemiante puede potenciarse por numerosos fármacos como fibratos (bezafibrato, clofibrato), IECA (enalapril), biguanidas (metformina, fenformina), betabloqueantes, antibióticos (cloranfenicol, tetraciclinas), derivados cumarínicos, fluoxetina, clonidina, guanetidina, miconazol. Por su parte, pueden disminuir el efecto hipoglucemiante (corticoides, indometacina, estrógenos, progestágenos, fenitoína, hormonas tiroideas, adrenérgicos, glucagón, diazóxido, acetazolamida). El alcohol puede aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco y a los derivados sulfonamídicos. Insuficiencia renal. Diabetes mellitus tipo 1. Coma y cetoacidosis. Diabetes tipo I. Porfiria aguda. Embarazo y lactancia.

Sobredosificación.

La sintomatología es la de la hipoglucemia: sudoración, temblor, cefalea, somnolencia, irritabilidad, inquietud, trastornos neurológicos transitorios. Se debe administrar glucosa, azúcar y alimentos dulces y en casos graves con pérdida del conocimiento aplicar por vía intravenosa glucagón 0,5mg-1mg o 50ml-100ml de solución dextrosada al 20%.

Interacciones

Tolbutamida interactuando con Acetazolamida

Tolbutamida interactuando con Alcohol

Tolbutamida interactuando con Antidepresivos tricíclicos

Tolbutamida interactuando con Aprepitant

Tolbutamida interactuando con Azapropazona

Tolbutamida interactuando con Betabloqueantes

Tolbutamida interactuando con Bezafibrato

Tolbutamida interactuando con Buserelina

Tolbutamida interactuando con Carvedilol

Tolbutamida interactuando con Ciclosporina

Tolbutamida interactuando con Cimetidina

Tolbutamida interactuando con Clofibrato

Tolbutamida interactuando con Clopidogrel

Tolbutamida interactuando con Cloranfenicol

Tolbutamida interactuando con Derivados de ácido fíbrico

Tolbutamida interactuando con Derivados de sulfonamida

Tolbutamida interactuando con Dexketoprofeno

Tolbutamida interactuando con Dicumarínicos

Tolbutamida interactuando con Dimemorfano

Tolbutamida interactuando con Diuréticos tiazídicos

Tolbutamida interactuando con Enalapril

Tolbutamida interactuando con Estanozolol

Tolbutamida interactuando con Estrógenos

Tolbutamida interactuando con Etodolac

Tolbutamida interactuando con Fibratos

Tolbutamida interactuando con Fluconazol

Tolbutamida interactuando con Flurbiprofeno

Tolbutamida interactuando con Fosfosal

Tolbutamida interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)

Tolbutamida interactuando con Goserelín

Tolbutamida interactuando con Hierbas medicinales

Tolbutamida interactuando con Hipoglucemiantes biguanídicos

Tolbutamida interactuando con Hipoglucemiantes orales

Tolbutamida interactuando con Inductores de CYP2C9

Tolbutamida interactuando con Inhibidores de CYP2C9

Tolbutamida interactuando con Inhibidores de la ECA

Tolbutamida interactuando con Insulina

Tolbutamida interactuando con Ketoprofeno

Tolbutamida interactuando con Ketorolac trometamina

Tolbutamida interactuando con Leflunomida

Tolbutamida interactuando con Lisina acetilsalicilato

Tolbutamida interactuando con Metformina

Tolbutamida interactuando con Miconazol

Tolbutamida interactuando con Miglitol

Tolbutamida interactuando con Nabumetona

Tolbutamida interactuando con Nafarelina

Tolbutamida interactuando con Nimesulida

Tolbutamida interactuando con Oxaceprol

Tolbutamida interactuando con Peginterferón alfa-2b

Tolbutamida interactuando con Pegvisomant

Tolbutamida interactuando con Pindolol

Tolbutamida interactuando con Pioglitazona

Tolbutamida interactuando con Quinolonas

Tolbutamida interactuando con Ranitidina

Tolbutamida interactuando con Rifampicina

Tolbutamida interactuando con Salicilatos

Tolbutamida interactuando con Sertralina

Tolbutamida interactuando con Somatotropina

Tolbutamida interactuando con Sustratos de CYP2C9

Tolbutamida interactuando con Tenipósido

Tolbutamida interactuando con Tenoxicam

Tolbutamida interactuando con Tiaprofénico ácido

Tolbutamida interactuando con Tolrestato