RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA
Tacrolimús
Acción terapéutica.
Inmunosupresor.
Propiedades.
El tacrolimús es un macrólido producido por Streptomyces tsukubaensis con actividad inmunosupresora. Inhibe la activación de los linfocitos T, pero el mecanismo de acción exacto no se conoce aún. Evidencias experimentales sugieren que se une a una proteína intracelular denominada FKBP-12; el complejo formado tacrolimús-FKBP-12 inhibe la actividad fosfatasa de otra proteína citosólica, la calcineurina, y previene así la formación del factor nuclear de activación de los linfocitos T (NF-AT). Este factor ubicado en el núcleo de la célula tiene como función iniciar la transcripción del gen de algunas interleucinas, entre ellas las interleucinas 2 y 3 y el interferón c. El resultado final de la acción del tacrolimús es la inhibición de la actividad linfocitaria, lo cual evita el rechazo de injertos y aumenta la sobrevida de los trasplantes de hígado, corazón, riñón, médula ósea, páncreas, pulmón, tráquea, piel y córnea realizados en animales. Además, se demostró que también suprime la actividad de los linfocitos B, así como la expresión del receptor para interleucina 2. La absorción oral de tacrolimús es variable y la presencia de alimentos disminuye su absorción gastrointestinal en aproximadamente un 27%. Se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina, glucoproteína, y presenta una fuerte unión con los eritrocitos. El tacrolimús se metaboliza en el hígado, primariamente por el sistema del citocromo P-450, y sólo un 1% se excreta por vía renal como droga activa.
Indicaciones.
Inmunosupresión primaria en individuos receptores de trasplantes alogénicos de hígado y riñón. Rechazo del injerto alogénico de hígado y riñón, resistente al tratamiento inmunosupresor convencional. Dermatitis atópica (como fármaco de segunda línea y para tratamientos breves) moderada o severa en adultos y niños no inmunocomprometidos, en los que hayan fracasado otros tratamientos.
Dosificación.
La dosis debe ajustarse a los requerimientos de cada paciente, recomendándose la administración concomitante de corticoides. Inmunosupresión primaria en individuos receptores de trasplantes alogénicos de hígado y riñón. Adultos y ancianos: dosis intravenosa inicial: 0,05-0,1mg/kg administrada por infusión continua durante un período de 24 horas, comenzando aproximadamente 6 horas después de finalizada la cirugía. Dosis oral inicial: 0,15-0,3mg/kg/día administrada en dos tomas, cada 12 horas. Niños: dosis intravenosa inicial: 0,1mg/kg administrada por infusión continua durante un período de 24 horas, comenzando aproximadamente 6 horas después de finalizada la cirugía. Dosis oral inicial: 0,3mg/kg/día administrada en dos tomas, cada 12 horas. Pacientes con insuficiencia renal o hepática. Adultos y ancianos: dosis intravenosa inicial: 0,05mg/kg administrada por infusión continua durante un período de 24 horas, comenzando aproximadamente 6 horas después de finalizada la cirugía. Dosis oral inicial: 0,15mg/kg/día administrada en dos tomas, cada 12 horas. En el caso de pacientes con oliguria posoperatoria, el tratamiento debe iniciarse luego de las 48 horas de finalizada la cirugía o más tardíamente. Uso tópico: aplicar el ungüento (0,03%-0,1%) 2 veces por día. No se debe aplicar oclusión sobre la crema.
Reacciones adversas.
Incluyen temblor, cefalea, aumento de la susceptibilidad para adquirir infecciones virales, bacterianas, micóticas o parasitarias, parestesias, alteraciones de la función renal, hipertensión arterial e hipoglucemia. Ocasionalmente, se registraron casos de diarrea, elevación de la concentración de creatinina plasmática, insomnio, diabetes mellitus, dolor torácico, náuseas, acidosis, anemia, trastornos de la coagulación, trombocitopenia, leucocitosis, leucopenia, pancitopenia, hipopotasemia e hiperpotasemia, hiperuricemia, disminución de los niveles de calcio, magnesio, fosfato y sodio en sangre, aumento de las enzimas hepáticas, ictericia, incremento de la azoemia, trastornos gastrointestinales, así como también respiratorios, cutáneos y cardiovasculares. Además se informaron cardiomiopatías hipertróficas, especialmente en niños, artralgias, astenia, decaimiento general, fiebre, ginecomastia, hipertonía, espasmos, calambres en las piernas, dolor localizado, edema periférico, vasodilatación, shock, disfunción renal leve, síndrome urémico hemolítico y necrosis tubular.
Precauciones y advertencias.
La prescripción y modificación de las dosis de tacrolimús debe ser realizada por médicos con experiencia en el manejo de pacientes trasplantados.
Interacciones.
Existe interacción con sustancias que se metabolizan por el sistema enzimático del citocromo P-450 microsómico a nivel hepático, ya que el tacrolimús es ampliamente metabolizado por este sistema.
Contraindicaciones.
Embarazo, hipersensibilidad al fármaco y a otros macrólidos.
Interacciones
Tacrolimús interactuando con Alefacept
Tacrolimús interactuando con Alemtuzumab
Tacrolimús interactuando con Alfuzosín
Tacrolimús interactuando con Alimentos
Tacrolimús interactuando con Amlodipina
Tacrolimús interactuando con Anakinra
Tacrolimús interactuando con Anfetaminas
Tacrolimús interactuando con Antibióticos macrólidos
Tacrolimús interactuando con Anticonceptivos orales
Tacrolimús interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Tacrolimús interactuando con Asparaginasa
Tacrolimús interactuando con Atazanavir
Tacrolimús interactuando con Azatioprina
Tacrolimús interactuando con Azitromicina
Tacrolimús interactuando con Barbitúricos
Tacrolimús interactuando con Beclometasona
Tacrolimús interactuando con Betabloqueantes
Tacrolimús interactuando con Bleomicina
Tacrolimús interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Tacrolimús interactuando con Busulfán
Tacrolimús interactuando con Capecitabina
Tacrolimús interactuando con Carboplatino
Tacrolimús interactuando con Carmustina
Tacrolimús interactuando con Caspofungina acetato
Tacrolimús interactuando con Ciclofosfamida
Tacrolimús interactuando con Cicloserina
Tacrolimús interactuando con Ciclosporina
Tacrolimús interactuando con Cimetidina
Tacrolimús interactuando con Cisplatino
Tacrolimús interactuando con Citarabina
Tacrolimús interactuando con Cladribina
Tacrolimús interactuando con Claritromicina
Tacrolimús interactuando con Clorambucilo
Tacrolimús interactuando con Cloranfenicol
Tacrolimús interactuando con Clorfeniramina
Tacrolimús interactuando con Dabigatrán etexilato
Tacrolimús interactuando con Dacarbazina
Tacrolimús interactuando con Daclizumab
Tacrolimús interactuando con Dactinomicina
Tacrolimús interactuando con Darunavir
Tacrolimús interactuando con Daunorrubicina
Tacrolimús interactuando con Delavirdina
Tacrolimús interactuando con Dexametasona
Tacrolimús interactuando con Dexlansoprazol
Tacrolimús interactuando con Difenilhidantoína
Tacrolimús interactuando con Diltiazem
Tacrolimús interactuando con Disulfiram
Tacrolimús interactuando con Docetaxel
Tacrolimús interactuando con Efalizumab
Tacrolimús interactuando con Efavirenz
Tacrolimús interactuando con Enzalutamida
Tacrolimús interactuando con Epirrubicina
Tacrolimús interactuando con Eritromicina
Tacrolimús interactuando con Erlotinib
Tacrolimús interactuando con Esomeprazol
Tacrolimús interactuando con Estramustina
Tacrolimús interactuando con Estrógenos
Tacrolimús interactuando con Etopósido
Tacrolimús interactuando con Everolimús
Tacrolimús interactuando con Felodipina
Tacrolimús interactuando con Fenilbutazona
Tacrolimús interactuando con Feniramidol
Tacrolimús interactuando con Fluconazol
Tacrolimús interactuando con Fludarabina
Tacrolimús interactuando con Fludrocortisona
Tacrolimús interactuando con Fluorouracilo
Tacrolimús interactuando con Fluticasona
Tacrolimús interactuando con Fosamprenavir cálcico
Tacrolimús interactuando con Foscarnet sódico
Tacrolimús interactuando con Gefitinib
Tacrolimús interactuando con Gemcitabina
Tacrolimús interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Tacrolimús interactuando con Griseofulvina
Tacrolimús interactuando con Hidroxiurea
Tacrolimús interactuando con Ibritumomab tiuxetan
Tacrolimús interactuando con Indinavir
Tacrolimús interactuando con Irinotecán
Tacrolimús interactuando con Itraconazol
Tacrolimús interactuando con Josamicina
Tacrolimús interactuando con Ketoconazol
Tacrolimús interactuando con Lansoprazol
Tacrolimús interactuando con Leflunomida
Tacrolimús interactuando con Lenalidomida
Tacrolimús interactuando con Lopinavir + ritonavir
Tacrolimús interactuando con Melfalán
Tacrolimús interactuando con Mercaptopurina
Tacrolimús interactuando con Metilprednisolona
Tacrolimús interactuando con Metotrexato
Tacrolimús interactuando con Metronidazol
Tacrolimús interactuando con Micofenolato mofetilo
Tacrolimús interactuando con Miconazol
Tacrolimús interactuando con Mitomicina
Tacrolimús interactuando con Mitoxantrona
Tacrolimús interactuando con Montelukast
Tacrolimús interactuando con Muromonab CD3
Tacrolimús interactuando con Natalizumab
Tacrolimús interactuando con Nelarabina
Tacrolimús interactuando con Nelfinavir
Tacrolimús interactuando con Nicardipina
Tacrolimús interactuando con Nilotinib
Tacrolimús interactuando con Nisoldipina
Tacrolimús interactuando con Omeprazol
Tacrolimús interactuando con Oxaliplatino
Tacrolimús interactuando con Oxifenbutazona
Tacrolimús interactuando con Paclitaxel
Tacrolimús interactuando con Pazopanib
Tacrolimús interactuando con Pomelo jugo
Tacrolimús interactuando con Prednisolona
Tacrolimús interactuando con Prednisona
Tacrolimús interactuando con Prometazina
Tacrolimús interactuando con Rifabutina
Tacrolimús interactuando con Rifampicina
Tacrolimús interactuando con Rifapentina
Tacrolimús interactuando con Ritonavir
Tacrolimús interactuando con Roxitromicina
Tacrolimús interactuando con Ruxolitinib
Tacrolimús interactuando con Saquinavir
Tacrolimús interactuando con Sirolimús
Tacrolimús interactuando con Sulfinpirazona
Tacrolimús interactuando con Sunitinib
Tacrolimús interactuando con Telitromicina
Tacrolimús interactuando con Temozolomida
Tacrolimús interactuando con Temsirolimús
Tacrolimús interactuando con Tioguanina
Tacrolimús interactuando con Tipranavir
Tacrolimús interactuando con Tofacitinib
Tacrolimús interactuando con Topotecán
Tacrolimús interactuando con Triamcinolona
Tacrolimús interactuando con Troleandomicina
Tacrolimús interactuando con Ustekinumab
Tacrolimús interactuando con Valaciclovir
Tacrolimús interactuando con Verapamilo
Tacrolimús interactuando con Vinblastina
Tacrolimús interactuando con Vincristina
Tacrolimús interactuando con Vinorelbina
Tacrolimús interactuando con Vitamina A
Tacrolimús interactuando con Voriconazol
Tacrolimús interactuando con Zafirlukast