RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Saquinavir

Acción terapéutica.

Antiviral contra el HIV.

Propiedades.

Pertenece a los "inhibidores de la proteasa" (ritonavir, indinavir, nelfinavir) del virus de la inmunodeficiencia adquirida (HIV). La proteasa de este virus cliva un precursor de una poliproteína viral para generar un derivado funcional necesario para la maduración de las partículas virales. Saquinavir es un análogo sintético de estructura péptica que inhibe la actividad de la proteasa, lo que impide la diseminación del HIV. Estudios in vitro demostraron que es efectivo tanto en infecciones agudas como crónicas, y presentó mayor acción antiviral en combinación con zidovudina, zalcitabina y didanosina, sin aumento en la citotoxicidad. Luego de su absorción digestiva se lo encuentra en sangre unido a proteínas plasmáticas. Su metabolismo es principalmente hepático y su eliminación se realiza por vía renal y fecal. Se aconseja administrarlo dentro de las dos horas de realizada la ingestión de alimentos, de lo contrario sus concentraciones plasmáticas disminuyen significativamente, y no despliega su acción terapéutica.

Indicaciones.

Tratamiento combinado con zalcitabina o zidovudina o ambas en pacientes con enfermedad avanzada por el virus de la inmunodeficiencia adquirida (HIV) y recuentos de linfocitos CD4 ≤ a 300 mm3, tratados previamente con zidovudina.

Dosificación.

Dosis: 600mg tres veces al día, dentro de las 2 horas posteriores a la ingestión de alimentos. Cada dosis debe ser administrada junto con 0,75mg de zalcitabina o 200mg de zidovudina.

Reacciones adversas.

Las más comunes son: diarrea, dolor abdominal y náuseas. En forma ocasional puede presentarse confusión, ataxia y debilidad; leucemia mieloblástica aguda, anemia hemolítica, intento de suicidio, síndrome de Stevens-Johnson, reacciones cutáneas severas asociadas con un aumento de la función hepática, aumento de los niveles plasmáticos de las transaminasas, tromboflebitis, cefalea, nefrolitiasis, pancreatitis severa.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda realizar periódicamente un hemograma y hepatograma durante el tratamiento. No se conoce la eficacia del tratamiento con saquinavir en pacientes menores de 16 años y mayores de 60 años infectados por HIV. Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave. No asociar con rifampicina por el riesgo de producir toxicidad hepática aguda.

Interacciones.

Drogas que aumentan el metabolismo hepático de saquinavir disminuyendo su concentración plasmática: rifampicina, rifabutina, fenobarbital, fenitoína, dexametasona y carbamazepina. Drogas cuyo metabolismo disminuye, con aumento del riesgo de cardiotoxicidad por la administración de saquinavir: pimozida, astemizol, terfenadina y cisapride.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al saquinavir.

Sobredosificación.

No se observaron secuelas ni signos de toxicidad aguda en un paciente que recibió una dosis única de 8g de saquinavir y se le indujo emesis dentro de las 2 a 4 horas después de la ingestión. Estudios de fase 2 demostraron la ausencia de toxicidad severa dentro de las primeras 25 semanas de tratamiento con dosis de 7,2g por día (1,2g cada 4 horas).

Interacciones

Saquinavir interactuando con Abacavir

Saquinavir interactuando con Abacavir + lamivudina

Saquinavir interactuando con Afatinib

Saquinavir interactuando con Alcaloides ergóticos

Saquinavir interactuando con Alfuzosín

Saquinavir interactuando con Allium sativum L.

Saquinavir interactuando con Almotriptán

Saquinavir interactuando con Alosetrón

Saquinavir interactuando con Amiodarona

Saquinavir interactuando con Antiácidos

Saquinavir interactuando con Anticonceptivos orales

Saquinavir interactuando con Antidepresivos tricíclicos

Saquinavir interactuando con Antifúngicos imidazólicos

Saquinavir interactuando con Benzodiazepinas

Saquinavir interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio

Saquinavir interactuando con Brinzolamida

Saquinavir interactuando con Carbamazepina

Saquinavir interactuando con Ciclesonida

Saquinavir interactuando con Ciclosporina

Saquinavir interactuando con Cimetidina

Saquinavir interactuando con Cisapride

Saquinavir interactuando con Claritromicina

Saquinavir interactuando con Colchicina

Saquinavir interactuando con Dabigatrán etexilato

Saquinavir interactuando con Dapoxetina

Saquinavir interactuando con Darunavir

Saquinavir interactuando con Deferasirox

Saquinavir interactuando con Delavirdina

Saquinavir interactuando con Derivados de ergotamina

Saquinavir interactuando con Derivados de la rifamicina

Saquinavir interactuando con Derivados de la teofilina

Saquinavir interactuando con Digoxina

Saquinavir interactuando con Dronedarona

Saquinavir interactuando con Dutasterida

Saquinavir interactuando con Efavirenz

Saquinavir interactuando con Enfuvirtida

Saquinavir interactuando con Eplerenona

Saquinavir interactuando con Ergonovina

Saquinavir interactuando con Eribulina

Saquinavir interactuando con Etravirina

Saquinavir interactuando con Everolimús

Saquinavir interactuando con Famotidina

Saquinavir interactuando con Fentanilo

Saquinavir interactuando con Fesoterodina

Saquinavir interactuando con Fosamprenavir cálcico

Saquinavir interactuando con Fusídico ácido

Saquinavir interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)

Saquinavir interactuando con Guanfacina

Saquinavir interactuando con Halofantrina

Saquinavir interactuando con Hipérico

Saquinavir interactuando con Inductores de CYP3A4

Saquinavir interactuando con Inductores de la P-glucoproteína

Saquinavir interactuando con Inhibidores de la bomba de protones

Saquinavir interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Saquinavir interactuando con Inhibidores de la P-glucoproteína

Saquinavir interactuando con Inhibidores de proteasa VIH

Saquinavir interactuando con Ixabepilona

Saquinavir interactuando con Lopinavir + ritonavir

Saquinavir interactuando con Maraviroc

Saquinavir interactuando con Meperidina

Saquinavir interactuando con Metadona

Saquinavir interactuando con Nefazodona

Saquinavir interactuando con Nelfinavir

Saquinavir interactuando con Nevirapina

Saquinavir interactuando con Nilotinib

Saquinavir interactuando con Nisoldipina

Saquinavir interactuando con Nizatidina

Saquinavir interactuando con Omeprazol

Saquinavir interactuando con Pantoprazol

Saquinavir interactuando con Paricalcitol

Saquinavir interactuando con Pazopanib

Saquinavir interactuando con Peginterferón alfa-2b

Saquinavir interactuando con Pimecrolimús

Saquinavir interactuando con Pimozida

Saquinavir interactuando con Prasugrel

Saquinavir interactuando con Quinidina

Saquinavir interactuando con Ranitidina

Saquinavir interactuando con Ranolazina

Saquinavir interactuando con Ritonavir

Saquinavir interactuando con Rivaroxabán

Saquinavir interactuando con Salmeterol

Saquinavir interactuando con Saxagliptina

Saquinavir interactuando con Sertindol

Saquinavir interactuando con Sildenafil

Saquinavir interactuando con Silodosina

Saquinavir interactuando con Sirolimús

Saquinavir interactuando con Sorafenib

Saquinavir interactuando con Sunitinib

Saquinavir interactuando con Sustratos de CYP3A4

Saquinavir interactuando con Sustratos de la P-glucoproteína

Saquinavir interactuando con Tacrolimús

Saquinavir interactuando con Tadalafilo

Saquinavir interactuando con Tamsulosina

Saquinavir interactuando con Temsirolimús

Saquinavir interactuando con Tolvaptán

Saquinavir interactuando con Topotecán

Saquinavir interactuando con Trazodona

Saquinavir interactuando con Valproico ácido

Saquinavir interactuando con Vardenafil

Saquinavir interactuando con Zidovudina