RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Penbutolol

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un bloqueante no selectivo de los receptores betaadrenérgicos (beta1 y beta2) que parece tener cierta actividad simpaticomimética intrínseca. En estudios clínicos se observó que el penbutolol disminuye la frecuencia cardíaca de manera similar al propanolol, aunque su potencia es cuatro veces mayor. Los mecanismos que median los efectos antihipertensivos no se han aclarado, aunque se estima que algunos factores relacionados serían: a) inhibición competitiva con las catecolaminas en el nivel periférico y b) supresión de la secreción de renina por bloqueo de los receptores betaadrenérgicos renales. Se absorbe rápidamente tras la administración oral; se une a proteínas plasmáticas entre 80% y 98%; no se ha observado acumulación al cabo de ocho días de tratamiento con 40mg diarios. El penbutolol se metaboliza por conjugación y oxidación; los metabolitos son excretados principalmente en la orina. Su vida media de eliminación plasmática es de 20 horas; en ancianos puede prolongarse a 25 horas y en pacientes en diálisis renal llega a 100 horas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial suave y moderada; solo o asociado con otros antihipertensivos (diuréticos tiazídicos).

Dosificación.

Dosis inicial y de mantenimiento: 20mg en una toma diaria.

Reacciones adversas.

Astenia, precordialgias, diarreas, náuseas, dispepsia, mareos, fatiga, cefalea, insomnio, tos, infección del tracto respiratorio superior, sudación excesiva, impotencia sexual.

Precauciones y advertencias.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, aunque estén compensados con diuréticos y digital. Con el retiro brusco de la droga se ha observado exacerbación de la enfermedad cardíaca isquémica, por eso se debe disminuir la dosis en forma gradual en un período de una o dos semanas. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca; si se presentan manifestaciones de tono vagal excesivo (hipotensión, bradicardia profunda) pueden corregirse con atropina (1 a 3mg IV en varias dosis). El penbutolol puede ocultar los síntomas y signos premonitorios de la hipoglucemia en los pacientes diabéticos, o enmascarar ciertos signos clínicos de la tirotoxicosis; si se sospecha que el paciente está desarrollando este trastorno, debe evitarse el retiro abrupto del penbutolol, puesto que podría precipitarse una "tormenta tiroidea". No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir penbutolol. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Interacciones.

Lidocaína: pueden requerirse dosis de carga mayores para lograr la misma acción, puesto que el penbutolol incrementa el volumen de distribución de la lidocaína. El penbutolol, combinado con alcohol, incrementó el número de errores en el ensayo de función psicomotora ojo-mano. No debiera usarse en pacientes que reciben drogas que causan descenso de las catecolaminas. Con antagonistas del calcio se ha observado sinergismo hipotensor, con arritmias y bradicardia.

Contraindicaciones.

Shock cardiogénico, bradicardia sinusal, bloqueo A-V de segundo y tercer grado, asma bronquial, hipersensibilidad a la droga.

Sobredosificación.

No existe experiencia clínica. Se esperan efectos similares a los de la sobredosis de otros antagonistas beta: bradicardia (administrar atropina), hipotensión (administrar dopamina, dobutamina o levarterenol y, en casos refractarios, glucagón), broncospasmo (administrar un agonista beta2 o isoproterenol) e insuficiencia cardíaca aguda (administrar dobutamina y glucagón). En caso de un bloqueo cardíaco dar isoproterenol o utilizar un marcapaso cardíaco transvenoso.

Interacciones

Penbutolol interactuando con Agonistas alfaadrenérgicos

Penbutolol interactuando con Agonistas betaadrenérgicos

Penbutolol interactuando con AINE

Penbutolol interactuando con Alcohol

Penbutolol interactuando con Alfentanilo

Penbutolol interactuando con Amifostina

Penbutolol interactuando con Amiodarona

Penbutolol interactuando con Análogos de la prostaciclina

Penbutolol interactuando con Antagonistas adrenérgicos alfa

Penbutolol interactuando con Antihipertensivos

Penbutolol interactuando con Antipsicóticos

Penbutolol interactuando con Barbitúricos

Penbutolol interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio

Penbutolol interactuando con Cloroquina

Penbutolol interactuando con Derivados de la rifamicina

Penbutolol interactuando con Derivados de la teofilina

Penbutolol interactuando con Dextropropoxifeno

Penbutolol interactuando con Diazóxido

Penbutolol interactuando con Dipiridamol

Penbutolol interactuando con Disopiramida

Penbutolol interactuando con Dronedarona

Penbutolol interactuando con Fentanilo

Penbutolol interactuando con Glucósidos cardiotónicos

Penbutolol interactuando con Hidroxicloroquina

Penbutolol interactuando con Hierbas medicinales

Penbutolol interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Penbutolol interactuando con Hipotensores

Penbutolol interactuando con IMAO

Penbutolol interactuando con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Penbutolol interactuando con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Penbutolol interactuando con Insulina

Penbutolol interactuando con Lidocaína

Penbutolol interactuando con Metacolina

Penbutolol interactuando con Metilfenidato

Penbutolol interactuando con Midodrina

Penbutolol interactuando con Pentoxifilina

Penbutolol interactuando con Primaquina

Penbutolol interactuando con Propafenona

Penbutolol interactuando con Quinidina

Penbutolol interactuando con Remifentanilo

Penbutolol interactuando con Reserpina

Penbutolol interactuando con Rituximab

Penbutolol interactuando con Sufentanilo

Penbutolol interactuando con Yohimbina