RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Nilotinib

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un potente inhibidor de la actividad de la enzima tirosina-cinasa Abl de la oncoproteína Bcr-Abl tanto en líneas celulares como en las células leucémicas primarias cromosoma filadelfia positivo. El nilotinib se une con elevada afinidad al lugar de unión del ATP de tal forma que es un inhibidor potente del Bcr-Abl de tipo germinal y mantiene la actividad frente a 32/33 formas mutantes de Bcr-Abl resistentes a imatinib. Es por ello que nilotinib inhibe selectivamente la proliferación e induce la apoptosis en líneas celulares leucémicas primarias en pacientes con leucemia mieloide crónica. Luego de su administración oral la absorción del fármaco es de aproximadamente el 30% logrando su pico plasmático a las 3 horas post ingestión. Posee una elevada unión proteica (98%) y su principal vía metabólica en la oxidación y la hidroxilación vía del sistema CYP3A4 y se elimina especialmente por heces (94%).

Indicaciones.

Leucemia mieloide crónica (LMC) cromosoma filadelfia positiva en fase crónica o acelerada con resistencia o intolerancia a imatinib.

Dosificación.

400mg 2 veces por día ingerido lejos de los alimentos. En caso de toxicidad medular (neutropenia, trombocitopenia) puede ser necesaria la suspensión temporaria del tratamiento y/o una reducción de la dosis. Se puede asociar con factores de crecimiento hematopoyetico (eritropoyetina) o factor estimulante de colonias (G-CSF).

Reacciones adversas.

Han sido señalados cefalea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, prurito, mareos, erupción cutanea, mialgias, artralgias, estreñimiento, alopecia, anorexia, astenia, vértigo, edemas periféricos, hiperamilasemia, aumento de la bilirrubina y enzimas hepáticas. Alteraciones en el QT del ECG, palpitaciones, neutropenia, parestesias, hiperglucemia, hipertensión, hiperkalemia.

Precauciones y advertencias.

Se deberá realizar un control hematológico cada 2 semanas al inicio y luego cada mes. Se debe realizar monitoreo electrocardiográfico ya que puede presentarse prolongación del intervalo QT; por ello se debe vigilar a aquellos sujetos que tengan alteraciones cardíacas o arritmias.

Interacciones.

Deberá evitarse su coadministración con agentes "inhibidores" potentes del CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, claritromicina, itraconazol). No se aconseja asociar con "inductores" potentes del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, hierba de San Juan). La biodisponibilidad de nilotinib se reduce por la acción de antiácidos, bloquantes H2 inhibidores de la bomba de protones, y aumenta con la administración de alimentos (no debe administrarse junto con las comidas).

Contraindicaciones.

Niños menores de 18 años; hipersensibilidad al fármaco; evitar la lactancia durante el tratamiento.

Interacciones

Nilotinib interactuando con Amiodarona

Nilotinib interactuando con Amitriptilina

Nilotinib interactuando con Amoxapina

Nilotinib interactuando con Apomorfina

Nilotinib interactuando con Artemetero

Nilotinib interactuando con Atazanavir

Nilotinib interactuando con Azitromicina

Nilotinib interactuando con BCG intravesical

Nilotinib interactuando con Boceprevir

Nilotinib interactuando con Carbamazepina

Nilotinib interactuando con Cisapride

Nilotinib interactuando con Citalopram

Nilotinib interactuando con Claritromicina

Nilotinib interactuando con Clomipramina

Nilotinib interactuando con Clorpromazina

Nilotinib interactuando con Clortalidona

Nilotinib interactuando con Colchicina

Nilotinib interactuando con Conivaptán

Nilotinib interactuando con Dabigatrán etexilato

Nilotinib interactuando con Darunavir

Nilotinib interactuando con Dasatinib

Nilotinib interactuando con Delavirdina

Nilotinib interactuando con Desipramina

Nilotinib interactuando con Dexametasona

Nilotinib interactuando con Difenilhidantoína

Nilotinib interactuando con Dofetilida

Nilotinib interactuando con Dolasetrón

Nilotinib interactuando con Domperidona

Nilotinib interactuando con Doxepina

Nilotinib interactuando con Dronedarona

Nilotinib interactuando con Droperidol

Nilotinib interactuando con Efavirenz

Nilotinib interactuando con Enzalutamida

Nilotinib interactuando con Equinácea

Nilotinib interactuando con Eritromicina

Nilotinib interactuando con Escitalopram

Nilotinib interactuando con Etravirina

Nilotinib interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Nilotinib interactuando con Fenobarbital

Nilotinib interactuando con Flecainida

Nilotinib interactuando con Fluconazol

Nilotinib interactuando con Fluoxetina

Nilotinib interactuando con Flupentixol

Nilotinib interactuando con Fosamprenavir cálcico

Nilotinib interactuando con Foscarnet sódico

Nilotinib interactuando con Fosfenitoína

Nilotinib interactuando con Gadobutrol

Nilotinib interactuando con Haloperidol

Nilotinib interactuando con Ibutilida

Nilotinib interactuando con Imatinib

Nilotinib interactuando con Imipramina

Nilotinib interactuando con Indapamida

Nilotinib interactuando con Indinavir

Nilotinib interactuando con Inductores de CYP3A4

Nilotinib interactuando con Inhibidores de CYP3A4

Nilotinib interactuando con Isoniazida

Nilotinib interactuando con Isradipina

Nilotinib interactuando con Itraconazol

Nilotinib interactuando con Ketoconazol

Nilotinib interactuando con Lapatinib

Nilotinib interactuando con Leflunomida

Nilotinib interactuando con Levofloxacina

Nilotinib interactuando con Levomepromazina

Nilotinib interactuando con Lopinavir + ritonavir

Nilotinib interactuando con Loxapina

Nilotinib interactuando con Lumefantrina

Nilotinib interactuando con Mefloquina

Nilotinib interactuando con Miconazol

Nilotinib interactuando con Moxifloxacina

Nilotinib interactuando con Nafcilina

Nilotinib interactuando con Natalizumab

Nilotinib interactuando con Nelfinavir

Nilotinib interactuando con Nevirapina

Nilotinib interactuando con Nicardipina

Nilotinib interactuando con Norfloxacina

Nilotinib interactuando con Nortriptilina

Nilotinib interactuando con Octreotida

Nilotinib interactuando con Oxcarbazepina

Nilotinib interactuando con Pazopanib

Nilotinib interactuando con Pentobarbital

Nilotinib interactuando con Pimecrolimús

Nilotinib interactuando con Pimozida

Nilotinib interactuando con Primidona

Nilotinib interactuando con Probucol

Nilotinib interactuando con Propafenona

Nilotinib interactuando con Quetiapina

Nilotinib interactuando con Quinidina

Nilotinib interactuando con Quinina

Nilotinib interactuando con Ranolazina

Nilotinib interactuando con Rifabutina

Nilotinib interactuando con Rifampicina

Nilotinib interactuando con Rifapentina

Nilotinib interactuando con Risperidona

Nilotinib interactuando con Ritonavir

Nilotinib interactuando con Saquinavir

Nilotinib interactuando con Sertindol

Nilotinib interactuando con Silodosina

Nilotinib interactuando con Sotalol

Nilotinib interactuando con Sunitinib

Nilotinib interactuando con Tacrolimús

Nilotinib interactuando con Tamoxifeno

Nilotinib interactuando con Telitromicina

Nilotinib interactuando con Tetrabenazina

Nilotinib interactuando con Tioridazina

Nilotinib interactuando con Topotecán

Nilotinib interactuando con Toremifeno

Nilotinib interactuando con Trimipramina

Nilotinib interactuando con Vacuna antituberculosa

Nilotinib interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Nilotinib interactuando con Voriconazol

Nilotinib interactuando con Ziprasidona

Nilotinib interactuando con Zuclopentixol