RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Temozolomida

Sinónimos.

Metazolastona.

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un antineoplásico del tipo de los alquilantes. Una vez ingerida la droga se absorbe por completo y se biotransforma, dando origen al compuesto activo MC (monometiltriaceno carboxamida). El mecanismo de acción se debería al efecto alquilante del MC sobre las bases de guanina en la posición O6 y N7 y a una posterior reparación aberrante de estos aductos metílicos. La temozolomida atraviesa la barrera hematoencefálica. La Cmáx de la droga administrada por vía oral se alcanza entre los 30 y 90 minutos. Unión a proteínas plasmáticas: 10%-20%. Se elimina sin modificar por orina de 5% a 10% de la dosis; el resto como un metabolito, el 4-amino-5-imidazol-carboxamida.

Indicaciones.

Gliomas malignos en pacientes que ya recibieron quimioterapia o en aquellos en los que la quimioterapia convencional no fue efectiva.

Dosificación.

Pacientes no tratados con quimioterapia previa: 200mg/m2 por día, durante 5 días en ciclos de 28 días. Pacientes tratados con quimioterapia previa: primer ciclo 150mg/m2 por día, durante 5 días; luego, puede evaluarse la posibilidad de aumentar en los siguientes ciclos a 200mg/m2 en ciclos de 28 días.

Reacciones adversas.

Alteraciones gastrointestinales, vómitos (42%) y náuseas (35%), que pueden en general controlarse sin suspender el tratamiento. Mielosupresión severa (trombocitopenia en forma predominante) 7%. No se observó mielosupresión acumulativa. También pueden aparecer fatiga, constipación, cefalea, anorexia, diarrea, erupción, fiebre y somnolencia. Con baja frecuencia (2% a 5%) se informó: astenia, dolor abdominal, mareos, pérdida de peso, disnea, dispepsia, alopecia, temblores, prurito, malestar, alteración del gusto y parestesia.

Precauciones y advertencias.

Pacientes que presenten vómitos severos pueden requerir antieméticos antes de su administración. Vigilar el recuento de neutrófilos en los pacientes que reciben esta droga; si este baja de 1,0 x 109 células/l, la dosis siguiente deberá reducirse en 50mg/m2 por día (por ejemplo, de 200 a 150mg/m2). Se recomienda que el hombre que reciba temozolomida utilice métodos contraceptivos eficaces. No se dispone de experiencia con esta droga en menores de 3 años. En pacientes mayores de 70 años existe un riesgo mayor de mielosupresión.

Interacciones.

Alimentos, ranitidina: no se registró alteración de la absorción. Dexametasona, proclorperazina, fenitoína, carbamazepina, ondansetrón, antagonistas de los receptores H2, fenobarbital: no se observó alteración de la eliminación de temozolomida. Acido valproico: reducción leve de la depuración de temozolomida, administrar con precaución. Agentes alquilantes: evitar la administración conjunta por el riesgo de mielosupresión exacerbada.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la temozolomida y a la dacarbazina. Embarazo y lactancia.

Sobredosificación.

Puede aparecer mielosupresión. Se recomienda tratamiento de soporte sintomático.

Interacciones

Temozolomida interactuando con Agentes alquilantes

Temozolomida interactuando con Alimentos

Temozolomida interactuando con Antihistamínicos H2

Temozolomida interactuando con BCG intravesical

Temozolomida interactuando con Dexametasona

Temozolomida interactuando con Equinácea

Temozolomida interactuando con Leflunomida

Temozolomida interactuando con Magnesio valproato

Temozolomida interactuando con Natalizumab

Temozolomida interactuando con Pimecrolimús

Temozolomida interactuando con Proclorperazina

Temozolomida interactuando con Sodio valproato

Temozolomida interactuando con Tacrolimús

Temozolomida interactuando con Vacuna antituberculosa

Temozolomida interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Temozolomida interactuando con Valproico ácido