RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Erlotinib

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un moderno inhibidor del receptor de crecimiento epidérmico humano tipo 1 (EGFR). Erlotinib inhibe la fosforilación intracelular del EGFR que se expresa en la superficie tanto de células normales como neoplásicas. Experimentalmente la inhibición de la fosfoterosina del EGFR provoca la muerte celular o la esterilización celular en fase de equilibrio. Luego de su administración oral logra una biodisponibilidad del 59% con un pico plasmático a las 4 horas uniéndose en alta proporción (95%) tanto a la albúmina como a la glicoproteína ácida alfa 1. Sufre metabolismo hepático CYP3A4 y en menor medida CYP1A2 y se elimina por heces (90%) y una pequeña proporción (9%) por orina.

Indicaciones.

Cáncer de pulmón (no microcítico).

Dosificación.

Se administra por vía oral 150mg por día 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. En caso de necesidad y ajuste posológico será en fracciones de 50mg.

Reacciones adversas.

Las más frecuentemente observadas fueron: diarrea, rash cutáneo, anorexia, náuseas, leucopia, neutropenia.

Precauciones y advertencias.

Se deberá evaluar cuidadosamente la asociación con agentes inductores del citocromo CYP3A4 (pueden reducir la eficacia del antineoplásico) o con inhibidores del citocromo CYP3A4 (pueden aumentar su toxicidad). En los fumadores se ha observado una reducción en las concentraciones plasmáticas, por ello se aconseja evitar fumar. Es posible que los agentes que reducen el pH gástrico (IBP, antihistamínicos H2 y antiácidos) puedan afectar la absorción del fármaco. En estudios de toxicidad en roedores se observó toxicidad reproductiva (embriotoxicidad, toxicidad fetal) y de desarrollo. No existen estudios en mujeres embarazadas y no se conoce si erlotinib se excreta por la leche humana.

Interacciones.

Los antifúngicos azólicos (ketoconazol, itraconazol) son potentes inhibidores del sistema CYP3A4, disminuyen el metabolismo del antineoplásico y aumentan su concentración plasmática. Ciertos agentes inductores del sistema CYP3A4 como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, ácido hipérico, aumentan el metabolismo y reducen los niveles séricos del erlotinib. Inhibidores de la proteasa como ciertos antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina) pueden también afectar el metabolismo y la biodisponibilidad del fármaco.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática grave.

Interacciones

Erlotinib interactuando con Antagonistas de la vitamina K

Erlotinib interactuando con Antiácidos

Erlotinib interactuando con Antibióticos macrólidos

Erlotinib interactuando con Antifúngicos imidazólicos

Erlotinib interactuando con BCG intravesical

Erlotinib interactuando con Cimetidina

Erlotinib interactuando con Ciprofloxacina

Erlotinib interactuando con Claritromicina

Erlotinib interactuando con Dasatinib

Erlotinib interactuando con Deferasirox

Erlotinib interactuando con Dexlansoprazol

Erlotinib interactuando con Digitoxina

Erlotinib interactuando con Digoxina

Erlotinib interactuando con Enzalutamida

Erlotinib interactuando con Equinácea

Erlotinib interactuando con Eritromicina

Erlotinib interactuando con Esomeprazol

Erlotinib interactuando con Famotidina

Erlotinib interactuando con Fluconazol

Erlotinib interactuando con Fluvoxamina

Erlotinib interactuando con Glucósidos cardiotónicos

Erlotinib interactuando con Hipérico

Erlotinib interactuando con Inductores de CYP3A4

Erlotinib interactuando con Inhibidores de CYP3A4

Erlotinib interactuando con Inhibidores de la bomba de protones

Erlotinib interactuando con Itraconazol

Erlotinib interactuando con Ketoconazol

Erlotinib interactuando con Lansoprazol

Erlotinib interactuando con Leflunomida

Erlotinib interactuando con Miconazol

Erlotinib interactuando con Natalizumab

Erlotinib interactuando con Nizatidina

Erlotinib interactuando con Omeprazol

Erlotinib interactuando con Pantoprazol

Erlotinib interactuando con Pimecrolimús

Erlotinib interactuando con Ranitidina

Erlotinib interactuando con Rifampicina

Erlotinib interactuando con Tacrolimús

Erlotinib interactuando con Trastuzumab

Erlotinib interactuando con Vacuna antituberculosa

Erlotinib interactuando con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Erlotinib interactuando con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Erlotinib interactuando con Voriconazol