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Deferasirox

Acción terapéutica.

Agente quelante.

Propiedades.

Es un quelante activo selectivo para el hierro, tal como el as Fe3+ que actúa como un ligando tridentado que se une al hierro con alta afinidad en una proporción 2:1. A pesar de que deferasirox tiene muy baja afinidad por cinc y cobre, hay una variable disminución de la concentración plasmática de estos metales luego de la administración de la sustancia. Luego de su administración por vía oral se absorbe con una biodisponibilidad de aproximadamente 70%. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas, casi exclusivamente a albúmina. La principal vía de metabolización es la conjugación con ácido glucurónido en hígado por UGT1A1 y UGT1A3, con la subsiguiente eliminación por excreción biliar. La deconjugación de glucurónido en intestino y reabsorción (recirculación enterohepática) ocurre en baja proporción. Deferasirox y sus metabolitos son excretados principalmente (84% de la dosis) por heces. La excreción renal es mínima (8% de la dosis administrada).

Indicaciones.

Tratamiento de sobrecarga iónica crónica debida a transfusiones de sangre (hemosiderosis transfusional) en pacientes de 2 o más años de edad.

Dosificación.

Dosis inicial: 20mg/kg de peso corporal. Dosis de mantenimiento: ajustar la dosis cada 3 a 6 meses según la cantidad de hierro sérico dosada mensualmente. La dosis de ajuste debe realizarse de 5 a 10mg/kg, según la respuesta del paciente y el beneficio terapéutico. En caso que el hierro sérico disminuya a 500mg/l, se aconseja interrumpir temporariamente su administración. La dosis no debe exceder los 30mg/kg por día. Administrar con el estómago vacío, 30 minutos antes de la ingesta de alimentos.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen diarrea, vómitos, náuseas, cefalea, dolor abdominal, aumento de la creatinina sérica, rash cutáneo.

Precauciones y advertencias.

Puesto que los pacientes tratados con deferasirox experimentan un aumento de creatinina sérica, se aconseja realizar un control de los valores de esta sustancia antes de iniciar el tratamiento y mensualmente durante el mismo. En caso de aumento de los valores de creatinina, se aconseja reducir la dosis, interrumpir o discontinuar el tratamiento. Se aconseja controlar la función hepática mensualmente. En caso de elevaciones persistentes y severas de las transaminasas hepáticas, se recomienda ajustar la dosis. Como la administración de deferasirox induce la aparición de alteraciones auditivas (aumento en la frecuencia de pérdida auditiva, disminución de la audición) y oculares (opacidad, cataratas, aumento de la presión intraocular, desórdenes en la retina), se aconseja realizar controles periódicos.

Interacciones.

No administrar junto con antiácidos que contengan aluminio. Se recomienda no administrar simultáneamente con otros quelantes férricos.

Contraindicaciones.

Embarazo. Lactancia. Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

No hay un antídoto específico. En caso de sobredosis, se aconseja inducir el vómito y realizar lavado gástrico.

Interacciones

Deferasirox interactuando con Alprazolam

Deferasirox interactuando con Aluminio hidróxido

Deferasirox interactuando con Ambrisentán

Deferasirox interactuando con Amiodarona

Deferasirox interactuando con Amlodipina

Deferasirox interactuando con Bortezomib

Deferasirox interactuando con Bromazepam

Deferasirox interactuando con Buspirona

Deferasirox interactuando con Busulfán

Deferasirox interactuando con Cilostazol

Deferasirox interactuando con Citalopram

Deferasirox interactuando con Claritromicina

Deferasirox interactuando con Clorazepato dipotásico

Deferasirox interactuando con Clortalidona

Deferasirox interactuando con Colestiramina

Deferasirox interactuando con Dapsona

Deferasirox interactuando con Dasatinib

Deferasirox interactuando con Dexametasona

Deferasirox interactuando con Dextropropoxifeno

Deferasirox interactuando con Difenilhidantoína

Deferasirox interactuando con Diltiazem

Deferasirox interactuando con Docetaxel

Deferasirox interactuando con Enalapril

Deferasirox interactuando con Eplerenona

Deferasirox interactuando con Eritromicina

Deferasirox interactuando con Erlotinib

Deferasirox interactuando con Escitalopram

Deferasirox interactuando con Espiramicina

Deferasirox interactuando con Etopósido

Deferasirox interactuando con Etosuximida

Deferasirox interactuando con Etravirina

Deferasirox interactuando con Felodipina

Deferasirox interactuando con Fenobarbital

Deferasirox interactuando con Isosorbide 5-mononitrato

Deferasirox interactuando con Isosorbide dinitrato

Deferasirox interactuando con Ketoconazol

Deferasirox interactuando con Lidocaína

Deferasirox interactuando con Losartán

Deferasirox interactuando con Miconazol

Deferasirox interactuando con Modafinilo

Deferasirox interactuando con Montelukast

Deferasirox interactuando con Nelfinavir

Deferasirox interactuando con Nevirapina

Deferasirox interactuando con Nicardipina

Deferasirox interactuando con Nisoldipina

Deferasirox interactuando con Ondansetrón

Deferasirox interactuando con Pazopanib

Deferasirox interactuando con Pimozida

Deferasirox interactuando con Pipotiazina

Deferasirox interactuando con Praziquantel

Deferasirox interactuando con Primaquina

Deferasirox interactuando con Progesterona

Deferasirox interactuando con Quelantes de hierro

Deferasirox interactuando con Quetiapina

Deferasirox interactuando con Ranolazina

Deferasirox interactuando con Repaglinida

Deferasirox interactuando con Rifabutina

Deferasirox interactuando con Rifampicina

Deferasirox interactuando con Ritonavir

Deferasirox interactuando con Rivaroxabán

Deferasirox interactuando con Saquinavir

Deferasirox interactuando con Sildenafil

Deferasirox interactuando con Simvastatín

Deferasirox interactuando con Sustratos de CYP2C8

Deferasirox interactuando con Sustratos de CYP3A4

Deferasirox interactuando con Tamoxifeno

Deferasirox interactuando con Telitromicina

Deferasirox interactuando con Tenipósido

Deferasirox interactuando con Teofilina

Deferasirox interactuando con Tetraciclina

Deferasirox interactuando con Tiagabina

Deferasirox interactuando con Ticlopidina

Deferasirox interactuando con Tipranavir

Deferasirox interactuando con Tolterodina

Deferasirox interactuando con Tolvaptán

Deferasirox interactuando con Toremifeno

Deferasirox interactuando con Tramadol

Deferasirox interactuando con Trazodona

Deferasirox interactuando con Tretinoína

Deferasirox interactuando con Triazolam

Deferasirox interactuando con Trimetoprima

Deferasirox interactuando con Trimipramina

Deferasirox interactuando con Venlafaxina

Deferasirox interactuando con Verapamilo

Deferasirox interactuando con Zolpidem

Deferasirox interactuando con Zopiclona