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Boceprevir

Acción terapéutica.

Antiviral sistémico.

Propiedades.

Es un moderno antiviral inhibidor proteásico (proteasa NS3 del VHC). Boceprevir se une de manera covalente aunque reversible a la serina del sitio activo de la proteasa NS3 (ser 139) mediante un grupo funcional a-cetoamida para inhibir la replicación vírica en las células anfitrionas infectadas por el virus de la hepatitis C (VHC). Luego de la administración por vía oral alcanza su pico máximo a las 2 horas. Se aconseja administrarlo conjuntamente con los alimentos ya que se logra aumentar hasta un 60% su biodisponibilidad a la dosis de 800mg tres veces por día. Se una a las proteínas plasmáticas (75%) y se biotransforma metabólicamente por vía de la aldo-ceto-reductasa (AKR) a metabolitos inactivos. Se elimina por heces (79%) y por orina (9%). Su semivida media plasmática es de 3,4 horas. Boceprevir es parcialmente metabolizado por el CYP3A4/5.

Indicaciones.

Infección crónica de la hepatitis C (CHC) genotipo 1 en combinación con peginterferón alfa y ribavirina en los que ha fracasado el tratamiento previo.

Dosificación.

Se aconsejan 800mg por vía oral, 3 veces por día con alimentos. La dosis máxima diaria es de 2.400mg.

Reacciones adversas.

Las más frecuentemente señaladas fueron anemia, astenia, fatiga, cefalea, náuseas y disgeusia; prurito, exantema, alopecia, mareos, sequedad de piel, mialgias, adelgazamiento, enfermedad pseudogripal.

Precauciones y advertencias.

Se deberá realizar control hematológico antes del tratamiento y en las semanas 4 y 8 lo mismo que los niveles séricos de potasio. No se debe utilizar como monoterapia debido a la posible resistencia. No se recomienda su coadministración con inductores potentes de CYP3A4 como carbamazepina, rifampicina, fenitoína, fenobarbital y se debe emplear con precaución en sujetos con intervalo QT prolongado provocado por amiodarona, quinidina, metadona y pentamidina.

Interacciones.

Como es un potente inhibidor del CYP3A4/5 aquellos fármacos que son metabolizados por éste pueden aumentar sus niveles y prolongar sus efectos terapéuticos como midazolam, triazolam, pimozida, bepridilo, alcaloides del ergot, inhibidores de la tirosina-quinasa. El uso simultáneo con anticonvulsiovantes (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) y rifampicina puede reducir las concentraciones del antiviral.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Hepatitis autoinmune. Embarazo. Coadministración con fármacos cuya eliminación dependa de CYP3A4/5.

Interacciones

Boceprevir interactuando con Alfuzosín

Boceprevir interactuando con Alprazolam

Boceprevir interactuando con Atorvastatina

Boceprevir interactuando con Carbamazepina

Boceprevir interactuando con Cisapride

Boceprevir interactuando con Conivaptán

Boceprevir interactuando con Derivados de ergotamina

Boceprevir interactuando con Derivados de la rifamicina

Boceprevir interactuando con Dronedarona

Boceprevir interactuando con Enzalutamida

Boceprevir interactuando con Eplerenona

Boceprevir interactuando con Everolimús

Boceprevir interactuando con Halofantrina

Boceprevir interactuando con Hipérico

Boceprevir interactuando con Itraconazol

Boceprevir interactuando con Ketoconazol

Boceprevir interactuando con Lopinavir + ritonavir

Boceprevir interactuando con Lovastatín

Boceprevir interactuando con Nilotinib

Boceprevir interactuando con Nisoldipina

Boceprevir interactuando con Pimozida

Boceprevir interactuando con Salmeterol

Boceprevir interactuando con Sildenafil

Boceprevir interactuando con Simvastatín

Boceprevir interactuando con Tadalafilo

Boceprevir interactuando con Triazolam

Boceprevir interactuando con Vardenafil